Az opioid antagonisták segítenek blokkolni az opioid jelátvitelt a központi idegrendszerben, és olyan gyógyszereket tartalmaznak, mint a naloxon és a naltrexon.
Központi idegrendszerének számos különböző receptora van sejtjei felszínén. Ezek a receptorok arra késztetik a sejteket, hogy valamilyen műveletet hajtsanak végre, amikor specifikus kémiai hírvivők kötődnek hozzájuk.
Az opioidreceptorok a sejtfelépítés természetes részét képezik. Sok egyéb mellett a receptorok befolyásolják a fájdalom érzékszervi érzékelését, és megkönnyítik a szervezet válaszát a hormonokra, gyógyszerekre és neurotranszmitterekre.
Az opioid antagonisták olyan anyagok, amelyek ellensúlyozhatják az opioid jelátvitelt, ami segít az idegrendszer egyensúlyi állapotának helyreállításában.
Hogyan működnek
Az opioid antagonisták a sejt opioid receptor helyéhez kötődnek. Míg az opioid agonisták, mint például a morfin vagy az oxikodon, teljes választ adnak a sejtből, az opioid antagonisták nem váltanak ki választ.
Az opioid antagonista ezután blokádként hat a receptor helyét kereső opioid agonisták ellen. Minél több opioid receptort blokkol egy antagonista, annál kevésbé érzi az opioid hatását.
Lehetséges felhasználások
Az opioid antagonistákat jellemzően az opioid túladagolás visszafordítására vagy az opioid- vagy alkoholfogyasztási rendellenességek kezelésére használják.
A naloxon (Narcan) egy opioid antagonista, amelyet az opioid túladagolás visszafordítására használnak. A naloxon a beadás után gyorsan kötődik a receptorokhoz. Belül
Előfordulhat, hogy más opioid antagonisták nem működnek olyan gyorsan, de hosszabb ideig vagy a megcélzott területeken blokkolhatják a receptorhelyeket. Ezeket a lassabban ható gyógyszereket szerhasználati rendellenességek kezelésére használják.
Az opioidok és az opioid antagonisták az orvostudomány számos más területén is helyet kapnak, különösen az érzéstelenítés területén. Egyes esetekben opioid antagonistát, például alvimopánt kaphat műtét után, hogy segítsen az opioidok által kiváltott székrekedésben.
Egyes orvosok naloxont is felírhatnak az opioidok mellett a túladagolás megelőzésére.
Milyen gyógyszerekkel ellensúlyozzák az opioid antagonisták?
Az opioid antagonisták blokkolhatják a közönséges opioid gyógyszerek és opioid-stimuláló anyagok hatását, mint például:
- heroin
- oxikodon
- fentanil
- kodein
- morfin
- hidrokodon
- alkohol
Gyógyszerlista
Az opioid antagonistákat számos márkanév alatt forgalmazzák, kevesebb mint egy maroknyi készítményben.
Míg a legtöbb ilyen gyógyszert orvoson keresztül kell beszerezni, egyes államok vény nélkül adják ki a naloxont. Ha van egy szeretted, aki opioidokat szed, ha naloxont viszel magaddal, megmentheti az életét. Ne feledje, hogy a naloxonnak nincs negatív hatása, ha olyan személynek adják be, akinek nincs opioidja a szervezetében.
Egyéb gyakori opioid antagonisták a következők:
- Naltrexon: opioid- és alkoholfogyasztási zavarok kezelésére használják
- Metilnaltrexon: opioidok okozta székrekedés kezelésére használják
- Nalmefen: alkoholfogyasztási zavarok kezelésére használják az Egyesült Államokon kívül (jóváhagyták az opioid túladagolás visszafordítására az Egyesült Államokban, de még nem elérhető)
Mi a helyzet a buprenorfinnal?
A buprenorfin részleges opioid agonista, ami azt jelenti, hogy bizonyos helyzetekben antagonistaként hathat. Ez különösen igaz egy másik opioid túladagolása esetén.
Ha a buprenorfint opioid-túladagolás során adják be, az más opioidokat leüt az opioid receptorokról. A folyamat az opioid receptorok aktiválódását teljesről részlegesre csökkenti, ami visszafordíthatja a túladagolás tüneteit.
A naloxon továbbra is az előnyben részesített mentőgyógyszer, míg a buprenorfint gyakrabban használják opioidhasználati zavarok kezelésére.
Fontos megjegyzés a naloxonnal kapcsolatban
A naloxon segíthet megmenteni valaki életét opioid túladagolás esetén, de nem helyettesíti az azonnali orvosi ellátást. Ha naloxont ad be valakinek, akkor is fontolóra kell vennie a 911 vagy a helyi segélyszolgálatok hívását, mert a naloxon idővel elmúlik.
Tudjon meg többet az opioid túladagolás kezeléséről és arról, hogyan hívjon segítséget.
Mellékhatások
Mint minden gyógyszer, az opioid antagonisták is okozhatnak mellékhatásokat.
Az egyik leggyakoribb és azonnali mellékhatás az elvonás. Mivel az opioidokhoz való hozzáférés hirtelen megszakad, a következőket tapasztalhatja:
- fejfájás
- vérnyomás ingadozás
- izzadó
- hányinger
- gyors szívverés
- remegés
- hányás
- testfájdalmak
- láz
- hidegrázás
- szédülés
- szorongás
Az elvonás általában nem életveszélyes, de rendkívül kellemetlen lehet. A klinikus további gyógyszereket írhat fel a tünetek kezelésére.
Összességében az opioid antagonistákat biztonságos gyógyszereknek tekintik. Az elvonáson kívüli egyéb mellékhatások a következők:
- allergiás reakció
- zúzódások vagy fájdalom az injekció beadásának helyén, ha injekciós formát használnak
- álmosság
- fejfájás
- szédülés
- hányás
- csökkent étvágy
- izomgörcsök
- alvászavarok
- fogfájás
- izomgörcsök
- ízületi fájdalom
- megfázás vagy influenza tünetei
Ritka, de potenciálisan súlyos szövődmények a következők:
- szövethalál az injekció beadásának helyén
- májkárosodás vagy hepatitis
- súlyos allergiás reakció
- depresszió
- tüdőgyulladás
Az opioid túladagolás veszélye
Az opioid-antagonisták alkalmazása során előforduló opioid túladagolás lehetetlennek hangzik, de megtörténhet.
Ha opioid antagonistát szed, akkor többet kell szednie, hogy ugyanazokat a hatásokat tapasztalja, amelyeket megszokott. Ha további opioidokat szed opioid antagonista kezelés alatt, növelheti a nem szándékos túladagolás kockázatát.
Ha röviddel az antagonista alkalmazásának abbahagyása után opioidokat szed, opioid receptorai különösen érzékenyek lesznek az opioidok kis dózisaira. Ez az érzékenység hasonlóan növelheti a nem szándékos túladagolás kockázatát.
A túladagolás kockázatának növelése mellett az opioid antagonisták alkalmazása általánosságban érzékenyebbé teheti Önt az opioidokra, miután abbahagyja az agonista szedését, ami azt jelenti, hogy kisebb dózisok esetén is jelentős hatásokat érezhet.
Alsó vonal
Az opioid antagonisták olyan anyagok, amelyek blokkolják az opioid receptorokat az idegrendszerében. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek segíthetnek visszafordítani az opioid túladagolás hatásait és kezelni a szerhasználati zavarokat.
A két leggyakoribb opioid antagonista a túladagolást visszafordító gyógyszer, a naloxon és a terápiás gyógyszer, a naltrexon.
Az opioid antagonisták szedése során gyakoriak az elvonási tünetek. Mellékhatásokat is tapasztalhat, például reakciókat az injekció beadásának helyén, influenzaszerű tüneteket vagy fejfájást.
Ritka esetekben az opioid antagonisták súlyosabb mellékhatásokat, például májkárosodást vagy hepatitist okozhatnak.
