A rivaroxaban (Xarelto) 5 mellékhatása és megelőzése

A rivaroxaban egy orális antikoaguláns gyógyszer, amely csökkenti a veszélyes vérrögök kialakulásának kockázatát. Ezt a gyógyszert nem szívbillentyű-eredetű pitvarfibrillációban szenvedő embereknél a stroke megelőzésére, mélyvénás trombózis és tüdőembólia kezelésére, valamint az első esemény után a visszatérő vénás tromboembólia megelőzésére írják fel. Koronária- vagy perifériás artériás betegségben szenvedő embereknél alacsony dózisú rivaroxabant kombinálnak aszpirinnal a súlyos ischaemiás események kockázatának csökkentése érdekében.

A rivaroxaban gyógyszert Xarelto márkanéven is forgalmazzák.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a rivaroxaban a warfarinnal hasonló hatékonysággal megelőzi a stroke-ot és a szisztémás embóliát pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél, miközben a legtöbb ember számára előnyös tulajdonságokkal rendelkezik, például fix adagolással és rutin laboratóriumi ellenőrzés nélkül. Nagy léptékű vizsgálatok is bizonyították a rivaroxaban hatékonyságát a vénás tromboembólia kezdeti és hosszabb távú kezelésében, valamint a kardiovaszkuláris események kockázatának csökkentésében, ha alacsony dózisban, aszpirinnal kombinálva alkalmazzák kiválasztott, atheroscleroticus betegségben szenvedő betegeknél.

A rivaroxaban gyógyszer hatásmechanizmusa

A rivaroxaban közvetlenül és szelektíven kötődik a Xa faktor aktív helyéhez – a véralvadási kaszkád kulcsfontosságú enziméhez. A Xa faktor blokkolásával a rivaroxaban csökkenti a protrombin trombinra történő átalakulását és csökkenti a trombin által vezérelt fibrin képződést. A csökkent trombin termelés megakadályozza a vérrögök kialakulását és növekedését, ezért élvezheti az antikoaguláns hatást. Mivel a Xa faktor gátlása csökkenti a vérrögképződés képességét, a rivaroxaban hatásának közvetlen következményeként növeli a vérzés kockázatát.

A rivaroxaban gyógyszer gyakori mellékhatásai

A rivaroxaban gyakori mellékhatásai:

• Vérzés (súlyos vérzés, jelentős vérzés, enyhe vérzés) – a legfontosabb kockázat
• Gyomor-bélrendszeri vérzés (beleértve a felső és alsó gyomor-bélrendszer vérzését)
• Orrvérzés (orrvérzés)
• Anémia (vérveszteség miatt)
• Szédülés és ájulás
• Emelkedett májenzimszintek és ritkán klinikailag jelentős májkárosodás
• Túlérzékenységi reakciók, beleértve bőrkiütést és viszketést.

A következőkben ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy minimalizálására.

1. Vérzés

A rivaroxaban a Xa faktor gátlásával csökkenti a trombin képződést. Kevesebb trombin azt jelenti, hogy a vérerek sérülése esetén kevesebb és gyengébb vérrögök képződnek. Ezért könnyebben vérzik a vágások és sérülések, és belső szervi vérzés alakulhat ki. Ez a gyógyszer közvetlen hatása.

A rivaroxabannal újonnan kezelt emberek körében a súlyos vérzés aránya évente körülbelül 2,1%.

Hogyan csökkenthető ez a kockázat:

• A rivaroxaban szedésének megkezdése előtt az orvosoknak fel kell mérniük a vérzés kockázatát: kontrollálatlan magas vérnyomás, aktív peptikus fekélybetegség, közelmúltbeli súlyos vérzés, erős alkoholfogyasztás és a vérzés kockázatát növelő egyidejűleg szedett gyógyszerek (például nem szteroid gyulladáscsökkentők, aszpirin vagy más vérlemezke-gátló szerek), és lehetőség szerint ezeket korrigálni kell.
• Használja a legkisebb hatékony rivaroxaban adagot, amely megfelel az indikációnak és a vesefunkciónak. Kövesse a csökkent vesefunkciójú betegek adagolási útmutatását.
• Kerülje a rivaroxaban és a vérlemezke-gátló gyógyszerek rutinszerű kombinációját, kivéve, ha az orvos egyértelmű indikáció alapján írja elő a kombinációt. A kombináció növeli a súlyos vérzés kockázatát. Például az alacsony dózisú rivaroxaban és az aszpirin kombinációja csökkenti az ischaemiás események számát, de növeli a súlyos vérzés kockázatát. Ha orvosa kombinált terápiát fontolgat, akkor egyensúlyt kell teremtenie az ischaemiás előnyök és a vérzés kockázata között, és szorosan figyelnie kell Önt.
• Ha más gyógyszereket szed, amelyek jelentősen növelik a rivaroxaban szintjét a vérben (a citokróm P450 3A4 és a P-glikoprotein gátló erős gyógyszerek), orvosa elkerülheti a rivaroxaban alkalmazását, vagy módosíthatja a terápiát a vérzés kockázatának csökkentése érdekében.

2. Gyomor-bélrendszeri vérzés

A gyomor-bélrendszeri vérzés a szisztémás antikoaguláció és a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájának sérülékenysége miatt alakul ki. Egyes klinikai vizsgálatokban és megfigyeléses tanulmányokban a rivaroxaban magasabb gyomor-bélrendszeri vérzés arányt mutatott, mint egyes más orális antikoaguláns gyógyszerek, valószínűleg hatékonysága, adagolási rendje és farmakokinetikai jellemzői miatt. A nyálkahártya-elváltozások, mint például a fekélyek, az erozív gastritis vagy az angiodiszplázia, könnyebben vérzik, ha rivaroxaban gyógyszert szed.

A gyomor-bélrendszeri vérzés évente a rivaroxaban gyógyszert szedő emberek körülbelül 3,2%-ánál fordul elő.

Hogyan csökkenthető ez a kockázat:

• Ha korábban peptikus fekélye volt vagy felső gyomor-bélrendszeri vérzése, tájékoztassa erről kezelőorvosát; ő más antikoaguláns gyógyszert választhat vagy védő terápiát adhat hozzá.
• Ha magas a felső gyomor-bélrendszeri vérzés kockázata (például peptikus fekély előzménye, egyidejű vérlemezke-gátló terápia vagy előrehaladott életkor), fontolja meg a protonpumpa-gátló gyógyszerrel történő védő gyomorterápiát. Beszélje meg kezelőorvosával a hosszú távú savcsökkentés kockázatait és előnyeit.
• Kerülje a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és a felesleges vérlemezke-gátló gyógyszerek szedését, mert ezek a gyógyszerek növelik a gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát. Ha mindkét terápiára szüksége van, az orvosoknak szoros megfigyelést és megelőző intézkedéseket kell tervezniük.

3. Intrakraniális vérzés (agyvérzés)

Bármely antikoaguláns gyógyszer növeli a sérült agyi erek vérzésének esélyét. Az intrakraniális vérzés leggyakrabban traumából vagy kis agyi erek szakadásából ered; antikoaguláns gyógyszer szedése esetén a kis vérzések kiterjedhetnek.

Intrakraniális vérzés évente körülbelül 0,5% -ánál fordul elő a rivaroxaban gyógyszert szedő embereknek. Az intrakraniális vérzés veszélyes, potenciálisan halálos esemény.

Hogyan lehet csökkenteni ezt a kockázatot:

• Csökkentse a elesés kockázatát, és kerülje a fejsérülés kockázatával járó tevékenységeket. Mérje fel otthoni biztonságát.
• Tartsa jól kontrollált szinten a vérnyomását; a súlyos, kontrollálatlan magas vérnyomás növeli a koponyaűri vérzés kockázatát.
• Csak akkor alkalmazzon vérlemezke-gátló terápiát, ha az egyértelműen indokolt; a vérlemezke-gátló és antikoaguláns terápia kombinációja növeli a koponyaűri és egyéb vérzés kockázatát.

4. Anémia és laboratóriumi változások

Bármely helyről származó folyamatos vagy rejtett vérzés csökkentheti a hemoglobin szintjét. A rivaroxaban nem pusztítja el közvetlenül a vörösvérsejteket, de az antikoagulánsok által okozott vérzés anémiát eredményez.

Hogyan csökkenthető az anémia kockázata:

• A vérvesztés jeleit (sötét vagy fekete széklet, friss vér a székletben, a normálisnál erősebb menstruációs vérzés, könnyű véraláfutás) haladéktalanul jelentsék orvosuknak.
• Időszakos vérvizsgálat lehet indokolt azoknál, akiknél magasabb a vérzés kockázata, vagy akiknél tünetek jelentkeznek. Kezeljék az azonosított vérzés forrását.

5. Májenzimszint emelkedés és májkárosodás (ritka)

A rivaroxaban májban metabolizálódik. Néhány embernél enyhe májenzimszint-emelkedés jelentkezik. A májkárosodás ritka, de az orvosok óvatosságot tanácsolnak a már meglévő májbetegségben szenvedő embereknek, mert a májfunkció károsodása növelheti a vérzés kockázatát.

Ha májbetegségben szenved, különösen cirrhosisban coagulopathiával (Child-Pugh B vagy C osztály), a rivaroxaban ellenjavallt. Orvosa alternatív antikoaguláns gyógyszert vagy terápiát kell választania, és szükség szerint ellenőriznie kell a májfunkciós értékeket.