A levetiracetám egy rohamgátló gyógyszer, amelyet az orvosok különböző típusú epilepszia kezelésére írnak fel. Ez a gyógyszer az agy elektromos aktivitásának stabilizálásával csökkenti a rohamok gyakoriságát. Az orvosok általában a következő esetekben írják fel a levetiracetámot:
- fokális rohamok (más néven parciális rohamok)
- mioklonikus rohamok
- generalizált tónusos-klónusos rohamok.
Az orvosok gyakran választják a levetiracetamot, mert ez a gyógyszer hatékonyan szabályozza a rohamokat, és kevesebb gyógyszerkölcsönhatása van a régebbi rohamgátló gyógyszerekhez képest.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a levetiracetam az epilepsziában szenvedők körülbelül 42%-ánál több mint 50%-kal csökkentheti a rohamok gyakoriságát, ha az orvosok ezt a gyógyszert a meglévő terápiához adják. Néhány embernél a rohamok teljes mértékben kontrollálhatók.
A levetiracetam gyógyszert Keppra, Keppra XR (hosszú hatástartamú forma), Desitrend vagy Spritam (gyorsan oldódó tabletta) márkanevek alatt is forgalmazzák.
Az orvosok felnőtteknek és gyermekeknek egyaránt felírják ezt a gyógyszert. A kórházakban az orvosok intravénás levetiracetamot is alkalmaznak a rohamok kontrollálására, ha a beteg nem tud szedni orális gyógyszert.
A levetiracetam gyógyszer hatásmechanizmusa
A levetiracetam olyan mechanizmuson keresztül hat, amely eltér a sok régebbi rohamgátló gyógyszertől.
A gyógyszer fő célpontja az agyban található szinaptikus vezikuláris fehérje 2A nevű fehérje. Ez a fehérje fontos szerepet játszik a neurotranszmitterek felszabadulásában az idegszinapszisokban.
A levetiracetam számos neurológiai hatást fejt ki:
1. Kötődés a szinaptikus vezikuláris fehérje 2A-hoz
A levetiracetám erősen kötődik a preszinaptikus idegsejtekben található szinaptikus vezikuláris fehérje 2A-hoz. Ez a kötődés szabályozza az agysejtek között elektromos jeleket továbbító neurotranszmitter anyagok felszabadulását.
Ez a szabályozó hatás megakadályozza a rohamokat kiváltható túlzott gerjesztő jelátvitelt.
2. A rendellenes idegsejt-aktivitás csökkentése
A rohamok akkor jelentkeznek, amikor idegsejtcsoportok gyorsan és szinkronban bocsátanak ki elektromos jeleket. A levetiracetam stabilizálja az idegsejtek elektromos aktivitásának mintázatát, és csökkenti a rendellenes elektromos aktivitás terjedését az agyban.
3. A kalcium-jelátvitel modulálása
A levetiracetám részlegesen gátolja az idegsejtek kalciumcsatornáit. Ez a gátlás csökkenti a kalcium bejutását az idegsejtekbe, és mérsékli a neurotranszmitterek felszabadulását a túlzott idegsejt-aktivitás során.
4. Az excitátoros neurotranszmisszió csökkentése
Ezeknek a mechanizmusoknak a kombinált hatása csökkenti a túlzott glutamát-jelátvitelt, amely a rohamok kialakulásának egyik fő kiváltó oka.
Ezek a mechanizmusok teszik a levetiracetamot hatékonnyá számos rohamtípus esetén, miközben kevesebb kölcsönhatást vált ki más gyógyszerekkel.
A levetiracetam gyógyszer mellékhatásai
A levetiracetam számos mellékhatást okozhat. A legtöbb mellékhatás az idegrendszert vagy a hangulatot érinti.
A levetiracetam gyakori mellékhatásai a következők:
- Álmosság
- Fáradtság
- Szédülés
- Fejfájás
- Ingerlékenység
- Hangulatváltozások
- Szorongás
- Depresszió
- Agresszió vagy izgatottság
- Koncentrációs nehézségek
- Étvágytalanság
- Hányinger vagy hányás
- Koordinációs problémák
- Izomremegés.
A levetiracetám ritka, de súlyos mellékhatásai:
- Súlyos viselkedésbeli változások
- Öngyilkossági gondolatok
- Súlyos allergiás reakció
- Súlyos bőrreakciók
- Vérképzési rendellenességek, például alacsony fehérvérsejtszám.
Ezután ismertetjük a fontos mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy csökkentésére.
1. Álmosság és fáradtság
A levetiracetam csökkenti az idegsejtek ingerlékenységét az agy egész területén. Ez az idegsejtek stabilizálódása lassítja az agy általános jelátvitelét. A csökkent idegsejti aktivitás szedációt és csökkent éberséget okozhat.
Az ébrenlétet szabályozó agyi régiók a következők:
- a retikuláris aktiváló rendszer
- a thalamus
- az agykéreg.
A levetiracetam csökkenti az izgató neurotranszmissziót ezekben a régiókban. Ez a hatás álmosságot és fáradtságot okozhat.
A klinikai vizsgálatok szerint a levetiracetamot szedő emberek körülbelül 14%-ánál jelentkezik álmosság, körülbelül 12%-ánál pedig fáradtság.
Ezek a tünetek leggyakrabban az első 2–3 hétben vagy a dózis emelése után jelentkeznek.
Az álmosságot a következőképpen csökkentheti:
- ha nappal jelentkezik az álmosság, akkor a gyógyszert este vegye be
- az adag lassú emelése orvosi felügyelet mellett
- az alkohol és a nyugtató gyógyszerek elkerülése
- a szervezetnek 2–4 hét időt adni az alkalmazkodásra.
Az orvosok néha csökkentik az adagot, ha a súlyos fáradtság továbbra is fennáll.
2. Szédülés és koordinációs problémák
A levetiracetám megváltoztatja az egyensúlyt és a koordinációt irányító agyi területek idegsejt-aktivitását. Ezek a területek a következők:
- A kisagy
- A vestibularis rendszer
- A motoros kontrollközpontok az agytörzsben.
Ezeken a területeken a csökkentett gerjesztő jelátvitel ronthatja a koordinációt és az egyensúlyt.
Szédülés a levetiracetamot szedő emberek körülbelül 9%-ánál jelentkezik; koordinációs problémák körülbelül 4%-uknál fordulnak elő.
Ezek a tünetek gyakrabban jelentkeznek a gyógyszer szedésének megkezdésekor vagy a dózis gyors emelésekor.
A szédülést a következőképpen csökkentheti:
- Lassan álljon fel ülő vagy fekvő helyzetből
- A kezelés első 2-3 hetében kerülje az autózást
- A gyógyszer adagját fokozatosan növelje
- Igyon elegendő mennyiségű vizet.
Ha a szédülés tartósan fennáll, az orvosok módosíthatják az adagot.
3. Hangulatváltozások és ingerlékenység
Ezek a levetiracetám tipikus mellékhatásai.
A levetiracetám megváltoztatja a hangulatot szabályozó agyi régiókban a neurotranszmitterek egyensúlyát. Ezek a régiók a következők:
- A limbikus rendszer
- Az amygdala
- A prefrontális kéreg.
A glutamát és a gamma-aminovajsav jelátvitelében bekövetkező változások megváltoztathatják az érzelmek szabályozását.
Egyesek nagyon könnyen bosszankodnak, érzelmi labilitást tapasztalnak, vagy fokozott dührohamokat mutatnak.
Viselkedési tünetek a levetiracetámot szedő emberek körülbelül 15%-ánál jelentkeznek.
A gyermekek és serdülőknél a viselkedési mellékhatások gyakrabban jelentkeznek, mint a felnőtteknél.
A viselkedési mellékhatásokat a következőképpen csökkentheti:
- A dózis lassú emelése
- A hangulatváltozások gondos figyelemmel kísérése
- A jó alvási szokások fenntartása
- Az alkohol és a stimulánsok elkerülése.
Az orvosok néha B6-vitamin-kiegészítést írnak fel az ingerlékenység csökkentése érdekében, bár a tudományos bizonyítékok még korlátozottak.
Súlyos hangulati tünetek kialakulása esetén az orvosok más gyógyszerekre válthatnak.
4. Depresszió és öngyilkossági gondolatok
A levetiracetám hatással van a hangulatot és az érzelmi stabilitást szabályozó neurotranszmitter anyagokra.
A limbikus agyi körökben csökkent excitatórikus neurotranszmisszió hatással lehet:
- A szerotonin jelátvitelre
- A dopamin jelátvitelre
- Az érzelmi feldolgozásra.
Ezek a neurológiai változások növelhetik a depresszióra való hajlamot a veszélyeztetett egyéneknél.
A levetiracetámot szedő emberek körülbelül 5%-ánál jelentkezik depresszió; öngyilkossági gondolatok körülbelül 0,5%-uknál fordulnak elő.
A kockázat növekszik azoknál az embereknél, akik korábban már szenvedtek depresszióban, szorongásos zavarokban vagy más pszichiátriai betegségekben.
Ennek a mellékhatásnak a megelőzése érdekében a következőket kell tennie:
- A hangulatváltozásokat azonnal jelentsen orvosának
- Tartsa be a rendszeres alvási és testmozgási szokásait
- Kerülje az alkoholt és a kábítószereket
- Szükség esetén kérjen pszichológiai segítséget.
A kezelőorvosok módosíthatják a terápiát, ha depresszió alakul ki.
5. Gyomor-bélrendszeri tünetek
A levetiracetam befolyásolhatja a gyomor-bélrendszeri idegrendszerben zajló neurotranszmitter-jelátvitelt. A gyomor-bélrendszerben egy nagy idegsejthálózat található, amelyet enterikus idegrendszernek neveznek.
Az idegrendszerben bekövetkező megváltozott idegsejt-jelátvitel a következőket okozhatja:
- Hányinger
- Hányás
- Csökkent étvágy.
A gyomor-bélrendszeri tünetek a levetiracetámot szedő emberek 4–8%-ánál jelentkeznek.
Ezeket a tüneteket a következőképpen csökkentheti:
- A gyógyszer étellel történő bevétele
- A napi adag két kisebb adagra osztása
- Megfelelő folyadékfogyasztás.
Az orvosok ritkán szüntetik meg a gyógyszer szedését enyhe gyomor-bélrendszeri tünetek esetén.
6. Izomremegés
A remegés azért jelentkezik, mert a levetiracetám módosítja a kisagy és a motoros vezérlő áramkörök idegsejt-aktivitását.
Ezek a motoros áramkörök szabályozzák az izomok precíz mozgását. A neurotranszmitterek egyensúlyának megváltozása apró, akaratlan, ritmikus izomösszehúzódásokat okozhat.
A remegés a levetiracetámot szedő emberek körülbelül 3%-ánál jelentkezik. A kockázat a magasabb adagokkal nő.
A remegést csökkentheti a koffein túlzott fogyasztásának elkerülésével, a rendszeres alvás fenntartásával, valamint a gyógyszer adagjának módosításával, ha a remegés zavaróvá válik.
7. Súlyos allergiás reakciók és bőrreakciók
Ritkán előfordulhatnak immunreakciók, amikor az immunrendszer a gyógyszer metabolitjait idegen anyagként ismeri fel.
Ez az immunválasz a következőket válthatja ki:
- Bőrkiütés
- Túlérzékenységi reakciók
- Súlyos bőrbetegségek.
Súlyos allergiás reakciók a levetiracetámot szedő emberek kevesebb mint 1%-ánál fordulnak elő. A súlyos bőrreakciók rendkívül ritkák.
Ha a következő tünetek jelentkeznek, azonnal orvoshoz kell fordulnia:
- Bőrkiütés
- Láz
- Az arc duzzanata
- Légzési nehézség.
Súlyos allergiás reakciók esetén azonnal abba kell hagynia a gyógyszer szedését.
Kiknek nem ajánlott a levetiracetám? Melyek az alternatív gyógyszerek?
A levetiracetám nem feltétlenül alkalmas a következő csoportok számára.
Súlyos pszichiátriai rendellenességekben szenvedő személyek
A levetiracetám súlyosbíthatja a hangulat ingadozását.
Az orvosok alternatív gyógyszereket választhatnak súlyos depresszióban, bipoláris zavarban vagy súlyos viselkedési zavarokban szenvedő emberek számára.
Súlyos vesebetegségben szenvedő emberek
A vesék a levetiracetam nagy részét kiválasztják a szervezetből.
A súlyos veseelégtelenség a gyógyszer felhalmozódásához és toxicitásához vezethet. Az orvosoknak ezeknél a betegeknél jelentősen csökkenteniük kell az adagot.
Ismert túlérzékenységgel rendelkező betegek
Azoknak a betegeknek, akik korábban allergiás reakciókat tapasztaltak a levetiracetamra, kerülniük kell ezt a gyógyszert.
Alternatív görcsgátló gyógyszerek
Az orvosok a roham típusától és a beteg állapotától függően más gyógyszereket is választhatnak.
1. Lamotrigin
A lamotrigin stabilizálja az idegsejtek nátriumcsatornáit és csökkenti a glutamát felszabadulását.
Az orvosok gyakran választják a lamotrigint depressziós vagy hangulatzavaros betegek számára, mivel ez a gyógyszer kevesebb viselkedési mellékhatást okoz.
2. Valproinsav
A valproinsav fokozza a gamma-aminovajsav jelátvitelét és csökkenti az idegsejtek ingerlékenységét.
Az orvosok a valproinsav-tartalmú gyógyszereket az alábbi esetekben alkalmazzák:
- Generalizált epilepszia
- Többféle rohamtípus.
A valproinsav azonban a magzatra gyakorolt kockázatok miatt nem feltétlenül megfelelő terhes nők számára.
3. Karbamazepin
A karbamazepin blokkolja a nátriumcsatornákat és stabilizálja az idegsejtek membránjait.
Az orvosok általában fokális rohamok esetén írják fel a karbamazepint.
Ez a gyógyszer több gyógyszerkölcsönhatást okozhat, mint a levetiracetám.
Discussion about this post