A Livazo (pitavastatin) mellékhatásai és alternatív gyógyszerek

A Livazo (pitavastatin) a sztatinoknak nevezett gyógyszercsoporthoz tartozik. Az orvosok a pitavastatint (Livazo) a koleszterinszint csökkentésére és a szív- és érrendszeri betegségek, például a szívroham és a stroke kockázatának csökkentésére írják fel. Ez a gyógyszer főként az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koleszterinszintet csökkenti, amelyet sokan „rossz koleszterinnak” neveznek. A pitavastatin enyhén növelheti a magas sűrűségű lipoprotein (HDL) koleszterinszintet is, amelyet sokan „jó koleszterinnak” neveznek.

A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a pitavastatin a dózistól függően körülbelül 31–45%-kal hatékonyan csökkenti az alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterinszintet. A gyógyszer gyakran 3–4 héten belül mérhető koleszterinszint-csökkenést eredményez.

A pitavastatin gyógyszert általában Livazo, Alipza, Lippiza, Livalo vagy Zypitamag márkanevek alatt forgalmazzák.

Egyes régebbi sztatin gyógyszerekhez képest a pitavastatin gyógyszerkölcsönhatásainak aránya viszonylag alacsony, mivel a máj a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül csak a gyógyszer kis részét metabolizálja.

A Livazo (pitavastatin) gyógyszer hatásmechanizmusa

A pitavastatin gátolja a hidroximetilglutaril-koenzim A-reduktáz nevű enzimet, amelyet az orvosok gyakran HMG-CoA-reduktáznak neveznek. Ez az enzim segít a májunknak a koleszterin termelésében.

Amikor a pitavastatin gátolja ezt az enzimet, a máj kevesebb koleszterint termel. A máj ezután növeli az alacsony sűrűségű lipoprotein receptorok számát a májsejteken. Ezek a receptorok több alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterint távolítanak el a véráramból.

Ez a mechanizmus csökkenti a koleszterinszintet és az artériák belsejében kialakuló plakkok képződését.

A Livazo (pitavastatin) gyógyszer mellékhatásai

A Livazo a következő mellékhatásokat okozhatja:

• Izomfájdalom
• Izomgyengeség
• Izomgyulladás
• Rabdomiolízis
• Ízületi fájdalom
• Hátfájás
• Fejfájás
• Székrekedés
• Hasmenés
• Hányinger
• Hasi fájdalom
• Emelkedett májenzimszintek
• Májkárosodás
• Emelkedett vércukorszint
• Újonnan kialakuló cukorbetegség
• Memóriaproblémák
• Alvászavar
• Szédülés
• Fáradtság
• Bőrkiütés
• Allergiás reakciók
• Egyeseknél fehérje a vizeletben
• Izomleépülés okozta veseelégtelenség (ritka).

Az alábbiakban ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy csökkentésére.

1. Izomfájdalom és izomgyengeség

Az izomokkal kapcsolatos mellékhatások a sztatin gyógyszerek leggyakrabban emlegetett káros hatásai.

A pitavastatin zavarhatja az izomsejtek belsejében zajló energia termelést. A sztatin gyógyszerek csökkentik a mevalonátból származó vegyületek termelését, amelyekre a sejteknek a mitokondriális működéshez szükségük van. A mitokondriumok energiát termelnek az izomösszehúzódáshoz és a helyreállításhoz.

A csökkent mitokondriális funkció:

• Csökkentheti az izom energia termelését
• Növelheti az oxidatív stresszt
• Károsíthatja az izomrostokat
• Gyulladást és fájdalmat okozhat.

Egyes kutatók úgy vélik, hogy a sztatinok csökkentik a koenzim Q10 szintjét az izomszövetben. A koenzim Q10 támogatja a mitokondriális energia termelést.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy:

• Izomfájdalom a Livazo (pitavastatin) szedőinek körülbelül 3%-ánál jelentkezik.
• Izomtünetek a gyógyszer szedőinek körülbelül 7%-ánál jelentkeznek.
• Súlyos izomkárosodás ritkán fordul elő.

Úgy tűnik, hogy a pitavastatin kevesebb izomproblémát okoz, mint egyes nagy intenzitású sztatinok, például a nagy dózisú szimvasztatin.

Az izomtünetek kockázatát a következőképpen csökkentheti:

• A legkisebb hatékony adag alkalmazásával
• A túlzott alkoholfogyasztás elkerülésével
• Elegendő víz fogyasztásával
• Tájékoztassa orvosát minden gyógyszerről és étrend-kiegészítőről
• Jelentse azonnal a megmagyarázhatatlan izomfájdalmakat
• Ha lehetséges, kerülje a fibrátokkal történő felesleges kombinációs terápiát.

A kockázata megnő, ha:

• 65 évnél idősebb
• Veseelégtelenségben szenved
• Májbetegségben szenved
• Kezeletlen pajzsmirigy-alulműködésben szenved
• Olyan gyógyszereket szed, amelyek kölcsönhatásba lépnek a Livazo-val.

2. Rabdomiolízis

A rabdomiolízis a sztatinok legveszélyesebb izomrendszeri mellékhatása.

A súlyos izomsejt-károsodás az izomrostok széteséséhez vezethet. A károsodott izomszövet mioglobint bocsát ki a véráramba. A mioglobin károsíthatja a veséket, és akut veseelégtelenséghez vezethet.

A rabdomiolízis nagyon ritka; évente körülbelül 2 eset fordul elő 100 000 sztatint szedő emberre.

A kockázat azonban jelentősen megnő, ha a sztatint olyan gyógyszerekkel kombinálja, amelyek befolyásolják a sztatin anyagcseréjét.

Sürgős orvosi ellátást kell kérnie, ha:

• Súlyos izomfájdalmat érez
• Sötét vizelete van
• Nagyon gyengének érzi magát
• Lázas, és izomfájdalmakkal küzd.

Az orvosok figyelemmel kísérhetik a kreatin-kináz szintjét a magas kockázatú betegeknél.

3. Emelkedett májenzimszintek és májkárosodás

A máj feldolgozza a pitavastatint. A sztatinkezelés során egyes májsejtekben stressz vagy gyulladás alakulhat ki.

A pitavastatin emelheti:

• Az alanin-aminotranszferáz
• Az aszpartát-aminotranszferáz.

Az enzimszintek emelkedése legtöbbször enyhe és átmeneti.

A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy:

• Enyhe májenzim-emelkedés a Livazo gyógyszert szedő emberek körülbelül 1%-ánál fordul elő.
• Súlyos májkárosodás rendkívül ritka.

A legtöbb embernél nem alakulnak ki tünetek.

A májkárosodás kockázatát csökkentheti az alábbiakkal:

• Kerülje a túlzott alkoholfogyasztást
• Tájékoztassa orvosát, ha hepatitiszben vagy májcirrózisban szenved
• Végezze el az ajánlott májfunkciós vérvizsgálatokat
• Azonnal jelentsen minden sárgás bőrszínt, sötét vizeletet vagy súlyos fáradtságot.

Az orvosok általában kerülik a pitavastatin alkalmazását aktív májbetegségben szenvedő betegeknél.

4. Emelkedett vércukorszint és cukorbetegség

A sztatinok enyhén ronthatják az inzulinérzékenységet és az inzulinszekréciót. A kutatók úgy vélik, hogy a koleszterin-anyagcsere gátlása megváltoztathatja a glükózszállítást és a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek működését.

A sztatinok enyhén növelik a cukorbetegség kockázatát:

• A tanulmányok szerint 4 évig sztatinnal kezelt 255 emberre körülbelül 1 további cukorbetegségi eset jut.
• A pitavastatin a glükózanyagcserére gyakorolt hatása kisebb lehet, mint egyes más sztatinoké.

Egyes tanulmányok szerint a pitavastatin akár semlegesebb hatást is gyakorolhat a glükózra, mint az atorvastatin vagy a rosuvastatin.

A cukorbetegség kockázatát a következőképpen csökkentheti:

• Egészséges testsúly fenntartása
• Rendszeres testmozgás
• A cukortartalmú ételek fogyasztásának korlátozása
• A vércukorszint figyelemmel kísérése, ha már cukorbetegség előtti állapotban van
• Az étrendi ajánlások betartása.

A legtöbb ember számára a szív- és érrendszeri előnyök meghaladják a csekély cukorbetegség-kockázatot.

5. Emésztőrendszeri mellékhatások

A pitavasztatin az alábbi emésztőrendszeri mellékhatásokat okozhatja:

• Székrekedés
• Hasmenés
• Hányinger
• Hasi diszkomfort.

A Livazo irritálhatja az emésztőrendszert vagy megváltoztathatja az epesav-anyagcserét. Néhány embernél enyhe változások jelentkeznek a bélmozgásban is.

Emésztőrendszeri tünetek a Livazo-t szedő emberek körülbelül 2%-ánál jelentkeznek. A tünetek többsége enyhe és átmeneti.

Az emésztési kellemetlenségeket a következőképpen csökkentheti:

• A gyógyszert minden nap ugyanabban az időben szedje
• Ha orvosa engedélyezi, étkezés közben szedje a gyógyszert
• Igyon elegendő mennyiségű vizet
• A rosttartalmú ételek fokozatos bevezetése.

6. Fejfájás és szédülés

A kutatók nem ismerik pontosan az okát. Lehetséges okok:

• A pitavasztatin enyhe érrendszeri változásokat okoz
• A pitavastatin változásokat okoz a sejtmembrán koleszterintartalmában
• Az idegrendszer átmeneti alkalmazkodása.

Fejfájás a gyógyszer szedőinek körülbelül 3%-ánál jelentkezik. A szédülés ritkábban fordul elő.

A szédülést a következőképpen csökkentheti:

• Lassan álljon fel
• Igyon elegendő vizet
• Kerülje a túlzott alkoholfogyasztást
• Figyelje a vérnyomását.

A tartós idegrendszeri tünetek orvosi vizsgálatot igényelnek.

7. Memóriaproblémák és alvászavarok

Egyesek arról számolnak be, hogy feledékenységet, zavartságot, álmatlanságot vagy élénk álmokat tapasztalnak.

A koleszterin fontos szerepet játszik az agysejtek membránjainak működésében. A sztatinok enyhén megváltoztathatják a jelátviteli útvonalakat az erre hajlamos egyéneknél.

A nagy léptékű tanulmányok azonban nem mutatnak erős bizonyítékot arra, hogy a sztatinok tartós kognitív hanyatlást okoznának.

A Livazo kognitív mellékhatásai nem gyakoriak és visszafordíthatók.

A tartós memóriaváltozásokat vagy alvási problémákat jelentenie kell orvosának. Az orvos módosíthatja az adagot, átállhat egy másik sztatin gyógyszerre, vagy kivizsgálhatja az egyéb orvosi okokat.

8. Bőrkiütés és allergiás reakciók

Az immunrendszere a gyógyszert vagy annak metabolitjait idegen anyagként azonosíthatja. Ez az immunválasz gyulladást válthat ki a bőrszövetben.

Bőrkiütés ritkán fordul elő. Súlyos allergiás reakciók ritkák.

Kérjen sürgősségi ellátást, ha a következő tünetek jelentkeznek:

• Az arc duzzanata
• Légzési nehézség
• Súlyos bőrkiütés
• Hólyagosodó bőr.

9. Fáradtság

A mitokondriális energia termelés csökkenése egyeseknél hozzájárulhat a fáradtsághoz. Az izomfájdalom is súlyosbíthatja a fáradtságot.

A fáradtságot a következőképpen csökkentheti:

• Megfelelő alvás
• Fizikai aktivitás
• A megfelelő táplálkozás fenntartása
• A tartós tünetek jelentése orvosának.

Kiknek nem ajánlott a Livazo (pitavastatin) szedése? Melyek az alternatív gyógyszerek?

Az orvosok általában elkerülik a pitavastatin alkalmazását bizonyos csoportok esetében, mert a kockázatok meghaladják az előnyöket.

1. Aktív májbetegségben szenvedő emberek

Az aktív hepatitiszben vagy súlyos májfunkciós zavarban szenvedő embereknél fokozott a májkárosodás kockázata, mivel a máj feldolgozza a Livazo gyógyszert.

Ezeknek az embereknek az alternatív gyógyszerei a következők:

• Ezetimib, mivel ez a gyógyszer főként a bélben történő koleszterinfelvétel gátlásán keresztül hat.
• PCSK9-gátló gyógyszerek, magas kockázatú emberek számára.

2. Terhes nők

A koleszterin támogatja a magzat fejlődését. A sztatinok zavarhatják a magzat növekedését és fejlődését.

Az orvosok általában a terhesség ideje alatt abbahagyják a sztatinok alkalmazását.

A terhes nők számára alternatív megoldások:

• Étrend-kezelés
• Epe-savkötő gyógyszerek, például a kolesztiramin, mivel ez a gyógyszer minimálisan jut be a szisztémás keringésbe.

3. Szoptató nők

Az orvosok általában kerülik a sztatinok alkalmazását szoptató nőknél, mivel a gyógyszer átjuthat az anyatejbe.

4. Súlyos izomrendellenességekkel küzdő személyek

Azoknál a személyeknél, akiknél korábban sztatinok okozta rabdomiolízis vagy súlyos myopathia jelentkezett, fennáll a visszaesés kockázata.

Ezeknek a személyeknek az alternatív gyógyszerei a következők:

• Ezetimib
• Bempedoinsav, mivel ez a gyógyszer elsősorban a májban, és nem az izomszövetben fejt ki hatást.

5. Súlyos vesebetegségben szenvedő személyek

A veseelégtelenség növelheti a gyógyszer felhalmozódásának és az izomtoxicitás kockázatát.

Ezeknél a betegeknél az orvosok alacsonyabb adagokat alkalmazhatnak, alternatív gyógyszereket választhatnak, illetve fokozhatják a megfigyelést.