Mi az aciklovir és felhasználási területei?

Mi az aciklovir?

Az aciklovir a legszélesebb körben felírt vírusellenes gyógyszer a világon. Először 1983-ban volt kapható receptre.

Az aciklovir a purin-nukleozidhoz hasonló molekulaszerkezetű szintetikus vegyület. Kimutatták, hogy megállítja a herpes simplex vírus (HSV), a Varicella zoster vírus (VZV) (a bárányhimlő és az övsömör okozója), az Epstein-Barr vírus (EBV, a mirigyláz okozója) és a citomegalovírus (CMV) növekedését. .

Az aciklovir kezelés indikációi

Az aciklovirt a következő betegségek kezelésére használják:

• Elsődleges herpes simplex
• A genitális herpesz visszatérő epizódjai
• A HSV fertőzések visszaszorítása
• A herpes zoster fertőzések első néhány napja.

Az aciklovir adagolása

Herpes simplex

• Felnőtteknél és 2 évnél idősebb gyermekeknél a kezdeti járvány kitörése esetén 200 mg vagy napi háromszor 400 mg orális aciklovirt kell bevenni naponta ötször 10 napon keresztül. 2 év alatti gyermekeknél a felnőtt adag felét kell alkalmazni.
• Ismétlődő epizódok esetén a kezelést a legkorábbi jelek megjelenésekor kell elkezdeni, és 5 napig folytatni kell.
• Ha hosszú távú szuppresszív kezelésre van szükség, naponta kétszer 400 mg-ot kell beadni.

Az aciklovir ajkakra és arcra ajakherpesz elleni krémként, szemfertőzések esetén pedig szemkenőcsként is kapható. A visszatérő fertőzés első jelére kell alkalmazni, gyakran bizsergő érzés. Ezután 5 napon keresztül ébrenléti órákban négy óránként dörzsöljük be az érintett területet. Nem alkalmas szájon vagy más nyálkahártyán belüli használatra.

Varicella-zoster

Az aciklovir fontos gyógyszer a herpes zoster (övsömör) kezelésében, de felnőtteknél a varicella (bárányhimlő) vagy gyermekeknél súlyos fertőzések kezelésére is alkalmazható.

A legjobb eredmény akkor érhető el, ha a kezelést a kiütés megjelenésétől számított 48 órán belül megkezdik. Az orális aciklovir 800 mg naponta ötször 7 napon keresztül felgyorsítja a hólyagok gyógyulását. Zoster fertőzések esetén csökkenti a fájdalom súlyosságát és időtartamát, és megelőzheti a posztherpetikus neuralgiát.

Az intravénás aciklovir magasabb vérszintet ér el, mint az orális aciklovir. Súlyos fertőzések esetén ajánlott:

• Csökkent immunitású betegek bárányhimlőben, disszeminált herpes zosterben vagy súlyos herpes simplexben
• Akut herpes zoster, amikor a trigeminus ideget (homlok és szemhéj) érinti
• Kiterjedt ekcéma herpeticum
• Az agy herpeszes fertőzése (encephalitis)
• Herpesz fertőzések újszülötteknél.

Az intravénás aciklovirt 1 órán keresztül, 8 óránként adják be 7 napon keresztül 5 mg/kg dózisban HSV és 10 mg/kg VZV esetén.

Az aciklovir hatásmechanizmusa

Ahhoz, hogy hatásos legyen, az aciklovirt először aciklovir-monofoszfáttá kell alakítani egy olyan enzimmel, amely csak a vírusokban található, az úgynevezett timidin-kinázt (TK). Ezt követően a sejtekben található emberi enzimek hatására aktív trifoszfát formává alakul át.

A CMV nem termel timidin-kinázt, így az aciklovir antivirális aktivitása CMV-fertőzésekben gyenge.

Az aciklovir-trifoszfát (AT) a gyógyszer aktív formája. Csökkenti a vírus DNS termelődését azáltal, hogy egy természetes vegyülettel, a dezoxiguanozin-trifoszfáttal versenyez a vírus DNS polimeráz enziméért. Az AT beépülése a vírus DNS-ébe teljesen megakadályozza az új DNS szintézisét.

A vírus DNS polimeráz 10-30-szor erősebben kötődik az AT-hez, mint a sejtes DNS polimeráz. Ez azt jelenti, hogy az aciklovir nem mérgező.

Sajnos az aciklovir adagjának csak körülbelül 15-20%-a szívódik fel a bélfalon keresztül, ami azt jelenti, hogy gyakran kell bevenni, mivel csak két-három órán keresztül fejti ki hatását a véráramban.

Az aciklovir mellékhatásai

Az aciklovir mellékhatásai nem gyakoriak, de lehetnek hányinger vagy hányás, hasmenés, fejfájás, láz, zavartság, limfadenopátia, általános izomfájdalmak és viszkető bőr.

Az aciklovirt óvatosan kell alkalmazni vesebetegségben szenvedő betegeknél. Az adagot csökkenteni kell, hogy megakadályozzuk a gyógyszer felhalmozódását, és csökkentsük annak kockázatát, hogy a gyógyszer károsítja a vesét vagy az idegrendszert. Az aciklovir kóros májfunkciós vérvizsgálatokat is okozhat, és ritkán a fehérvérsejtszám csökkenését is okozhatja.

Egy több mint 1000 olyan nőt tartalmazó terhesség-regiszter, akik aciklovirt kaptak a terhesség előtt vagy alatt, nem mutatott nagyobb arányt a vetélés vagy születési rendellenességek arányában az utódok körében. Mindazonáltal, mint minden gyógyszer esetében, ez is csak akkor adható terhesség alatt, ha feltételezhető, hogy az előnyök meghaladják a kockázatot.

Egyéb vírusellenes szerek, amelyeket herpeszfertőzésekben használnak

A valaciklovir az aciklovir prodrugja, és jobb a biológiai hozzáférhetősége. HSV és HZV kezelésére is használható. Szervátültetést követő CMV fertőzés megelőzésére szolgál. A szokásos adagok a következők:

• HZV: 1 g naponta háromszor 7 napig
• HSV: 500 mg naponta kétszer 5 napig.

A Famciclovirt a HSV és a HZV kezelésére használják. A szokásos adagok a következők:

• HZV: 500 mg naponta háromszor 10 napig
• HSV: 125-250 mg naponta háromszor 5 napig
• Hosszú távú szuppresszió: 250 mg naponta kétszer
• Ismétlődő HSV az ajkakon: egyszeri 500 mg-os adag a hólyagosodás első jelei esetén
• Ismétlődő genitális HSV: 100 mg naponta kétszer 1 napig a hólyagosodás első jelei esetén.