A dabigatran etexilát egy orális antikoaguláns gyógyszer, amelyet az orvosok vérrögök megelőzésére és kezelésére írnak fel.
A dabigatran etexilát gyógyszer Pradaxa kereskedelmi néven is kapható. Az orvosok a dabigatrant a nem szívbillentyű-eredetű pitvarfibrillációban szenvedő betegeknél a stroke és a szisztémás embólia kockázatának csökkentésére, az akut mélyvénás trombózis és a tüdőembólia kezelésére, valamint a kezdeti kezelési időszak után a visszatérő vénás tromboembólia kockázatának csökkentésére alkalmazzák. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a dabigatran a warfarinnal összehasonlítva csökkenti a vérzéses stroke kockázatát, és hatékony stroke-megelőzést biztosít pitvarfibrilláció esetén.
A Pradaxa (dabigatran) gyógyszer hatásának mechanizmusa
A dabigatran egy prodrug, amelyet a szervezetünk aktív dabigatranná alakít át. Az aktív dabigatran reverzibilisen és kompetitíven kötődik a trombin molekula aktív helyéhez. A trombin blokkolásával a dabigatran megakadályozza, hogy a trombin a fibrinogént fibrinné alakítsa és aktiválja a vérlemezkéket. Mivel a dabigatran gátolja a szabad trombint és a fibrinhez kötődött trombint, csökkenti a vérrögképződést és módosíthatja a fibrinolízist is.
A dabigatran (Pradaxa) gyógyszer mellékhatásai
A dabigatran mellékhatásai:
- Vérzés (súlyos vérzés, koponyaűri vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés)
- Gyomor-bélrendszeri diszkomfort és dyspepsia (emésztési zavarok, hányinger, hasi fájdalom)
- Vérzéssel kapcsolatos vérszegénység
- Májenzimszint emelkedés (ritka)
- Miokardiális ischaemia jele (néhány vizsgálatban kis mértékű emelkedés figyelhető meg)
- Trombocitopénia és kisebb vérzés a nyálkahártyákból (orrvérzés, ínyvérzés)
A következőkben ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy minimalizálására.
1. Vérzés (súlyos vérzés, koponyaűri vérzés, gyomor-bélrendszeri vérzés)
A dabigatran (Pradaxa) csökkenti a trombin aktivitását. A trombin fontos szerepet játszik a vérrögképződésben és a vérrög stabilizálásában az érkárosodás után. A dabigatran gyógyszer szedése esetén a vér nem tud olyan gyorsan vérrögöt képezni vagy stabilizálni. Ez a hatás növeli annak kockázatát, hogy a sérült ér tovább vérzik, vagy hogy a gyomor-bél traktusban lévő kis lézió többet vérzik, mint egyébként.
A randomizált RE-LY vizsgálatban a dabigatran gyógyszert 150 milligramm dózisban naponta kétszer szedő emberek körülbelül 3,47%-a tapasztalt súlyos vérzést egy éven belül; a warfarin esetében ez az arány 3,58% volt évente. A napi kétszer 150 milligramm dabigatran gyógyszert szedő emberek körülbelül 0,22%-a szenvedett intracranialis vérzést egy éven belül; a warfarin esetében ez az arány évi 0,77% volt. A gyomor-bélrendszeri súlyos vérzés a dabigatran 150 milligrammos adagjának napi kétszeri szedése esetén gyakrabban fordult elő, mint a warfarin esetében (évente körülbelül 1,59% szemben az évi 1,05%-kal). A dabigatran szedésének abbahagyási aránya ebben a vizsgálatban magasabb volt: a dabigatran 150 milligrammos adagja esetén körülbelül 21%, míg a warfarin esetében 16%. A vérzés és a gyomor-bélrendszeri események voltak a gyógyszer szedésének abbahagyásának leggyakoribb okai.
Hogyan csökkenthető a vérzés kockázata:
- Tájékoztassa orvosát minden szedett gyógyszeréről, különösen a nem szteroid gyulladáscsökkentőkről, az aszpirinról, más vérlemezke-gátló gyógyszerekről, a szelektív szerotonin-visszavétel-gátló gyógyszerekről vagy bármely vérzés kockázatát növelő gyógyszerről. A dabigatran és ezeknek a gyógyszereknek a kombinálása növeli a vérzés kockázatát.
- A gyógyszer szedésének megkezdése előtt és rendszeres időközönként ellenőrizze vesefunkcióját. Mivel a vese eltávolítja a dabigatran nagy részét, a csökkent vesefunkció növeli a dabigatran szintjét a vérben és a vérzés kockázatát. Alacsony vesefunkciójú embereknél szükséges a dózis módosítása vagy a dabigatran elkerülése. Kövesse orvosa utasításait a monitorozással és az adagolással kapcsolatban.
- Ha korábban peptikus fekélybetegségben vagy gyomor-bélrendszeri vérzésben szenvedett, beszélje meg a védőintézkedéseket. Orvosa fontolóra veheti a Helicobacter pylori fertőzés vizsgálatát és kezelését, valamint adott esetben protonpumpa-gátló gyógyszer alkalmazását a gyomor védelme érdekében. Megfigyeléses tanulmányok szerint a protonpumpa-gátló gyógyszerek alkalmazása csökkentheti a felső gyomor-bélrendszeri vérzés kockázatát antikoaguláns kezelésben részesülő betegeknél.
- Ha műtétre, fogászati beavatkozásra vagy invazív eljárásra készül, tájékoztassa orvosát, hogy dabigatran gyógyszert szed. Orvosa a vesefunkciója és az eljárás vérzésveszélye alapján tanácsot ad arra vonatkozóan, hogy hány órával vagy nappal az eljárás előtt kell abbahagyni a gyógyszer szedését. Ne hagyja abba a dabigatran gyógyszer szedését orvosi tanács nélkül, mert a hirtelen abbahagyás növelheti a trombózis kockázatát.
- Tudnia kell, hogy a dabigatranra létezik specifikus ellenszer. Az idarucizumab egy intravénás antitestfragmentum, amely kötődik a dabigatranhoz és megfordítja annak antikoaguláns hatását, ha sürgős visszafordításra van szükség kontrollálhatatlan vérzés vagy sürgősségi műtét esetén. A kórházak általában tartanak idarucizumabot ilyen helyzetekre.
2. Gyomor-bélrendszeri kellemetlenségek és dyspepsia (emésztési zavarok)
A dabigatran kapszula magja tartarinsavat tartalmaz, amely elősegíti a felszívódást, és ez az alacsony pH-értékű mikro környezet egyeseknél irritálhatja a nyelőcsövet és a gyomrot. A készítmény összetétele és a gyógyszer hatása a nyálkahártya vérzéscsillapítására az oka annak, hogy dyspepsia vagy reflux-típusú tünetek jelentkezhetnek.
A dyspepsia a dabigatran gyógyszert szedő emberek körülbelül 9%-ánál jelentkezik.
Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:
- A kapszulát egy pohár vízzel vegye be, és ha az orvosa engedélyezi, fontolja meg a dabigatran gyógyszer étellel történő bevételét. Az étel csökkentheti a gyomor irritációját.
- Ne törje össze, ne rágja meg és ne nyissa ki a kapszulát. A kapszulát egészben nyelje le, hogy elkerülje a granulátumok okozta irritációt. Ha nem tudja lenyelni a kapszulákat, beszélje meg orvosával.
- Ha a dyspepsia továbbra is fennáll, orvosa protonpumpa-gátló gyógyszert vagy hisztamin H2-blokkoló gyógyszert próbálhat ki, miközben mérlegeli a vérzés és az interakció kockázatát. Szükség esetén vizsgálja meg és kezelje a Helicobacter pylori fertőzést.
3. Anémia és kisebb vérzések (orrvérzés, ínyvérzés)
A folyamatos vérveszteség lassan csökkentheti a hemoglobin szintet. Ez a hatás a dabigatran által okozott véralvadási zavar és a kis, ismétlődő nyálkahártya-vérzések kombinációjának eredménye.
A kisebb vérzések (például orrvérzés és ínyvérzés) gyakrabban fordulnak elő, mint a súlyosabb vérzések. Ha jelentős vagy tartós vérveszteség lép fel, az orvosok ellenőrizni fogják a hemoglobin szintet, és megfontolják, hogy a kezelés befejezéséig felfüggesztik-e az antikoaguláns kezelést.
4. Túlérzékenység és májenzimszint-emelkedés
Mint sok gyógyszer, a dabigatran is ritka esetekben immunmediált túlérzékenységet vagy idioszinkratikus májkárosodást okozhat.
Bőrkiütés, viszketés és májenzimszint-emelkedésről számoltak be.
Mit kell tennie:
- Ha súlyos allergiás reakció jeleit észleli, például az arc vagy a nyelv duzzanatát, légzési nehézséget vagy mellkasi szorító érzést, hagyja abba a gyógyszer szedését és azonnal forduljon orvoshoz.
- Jelentse az új, megmagyarázhatatlan sárgaságot, súlyos hasi fájdalmat vagy tartós hányingert; orvosa ellenőrizni fogja a májfunkciós értékeket, és eldönti, hogy abba kell-e hagyni a dabigatran szedését.
5. Myocardialis ischaemia jel a klinikai vizsgálatokban
A RE-LY vizsgálatban a dabigatran gyógyszert szedő embereknél kissé magasabb volt a szívrohamok vagy más súlyos szívproblémák száma, mint a warfarin gyógyszert szedőknél. Ezeknek az eseményeknek a tényleges száma alacsony volt, és a szakértők még mindig vitatják, hogy ez a különbség mennyire jelentős.
Összességében a dabigatran hatékonyabban csökkentette a stroke és az agyvérzés kockázatát. Az orvosok a gyógyszer kiválasztásakor ezeket az előnyöket mérlegelik a beteg szívbetegségének kockázatával szemben.
Ha jelenleg koszorúér-betegségben szenved, vagy nemrégiben szívrohamot vagy akut koszorúér-szindrómát kapott, beszélje meg orvosával, hogy melyik véralvadásgátló a legmegfelelőbb az Ön számára. A megfelelő választás az egyéni szívbetegség kockázatától függ.
Összefoglalva: a Pradaxa (dabigatran) egy hatékony orális antikoaguláns gyógyszer, amely csökkenti a koponyaűri vérzést és megelőzi a stroke-ot pitvarfibrilláció esetén, de egyeseknél növeli az általános vérzés kockázatát, különösen a gyomor-bélrendszeri vérzést. Önnek és orvosának egyensúlyt kell teremtenie a vérrögképződés megelőzésének előnyei és a vérzés kockázata között, figyelembe véve az Ön kórtörténetét, vesefunkcióját és az Ön által szedett egyéb gyógyszereket. Ha a dabigatran nem megfelelő az Ön számára, léteznek biztonságos alternatívák, amelyeket orvosa meg fog beszélni Önnel.
Discussion about this post