A Rhapsido (remibrutinib) egy orálisan szedhető gyógyszer, amelyet felnőttek krónikus spontán csalánkiütésének kezelésére alkalmaznak, amennyiben tüneteiket a H1-antihisztaminokkal nem sikerül megfelelően kontrollálni. Ez a gyógyszer alternatívája az injekciós készítményeknek, mivel naponta kétszer tablettaként kell bevenni. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Rhapsido jelentősen csökkentette a viszketést és a csalánkiütést, míg a gyógyszerrel kapcsolatos főbb biztonsági aggályok a fertőzések, a vérzés, a fejfájás, az émelygés és a hasi fájdalom voltak.
A Rhapsido (remibrutinib) egy kis molekulájú Bruton-tirozin-kináz-gátló gyógyszer. Az ajánlott adag naponta kétszer 25 mg, étellel vagy anélkül is bevehető. A tablettát egészben kell lenyelni, nem szabad felosztani, összetörni vagy rágni.
A remibrutinib gátolja a Bruton-tirozin-kinázt, amelyet általában BTK-nak rövidítenek.
A BTK számos immunsejt – többek között a hízósejtek, a bazofilek és a B-sejtek – jelátviteli útjaiban vesz részt. A krónikus spontán csalánkiütés esetén a hízósejtek és a bazofilek aktiválódása hisztamin és egyéb gyulladásos anyagok felszabadulását okozhatja, amelyek viszketést, csalánkiütést és duzzanatot eredményeznek.
A BTK gátlásával a remibrutinib megzavarja a hízósejtek és bazofilek aktiválásában részt vevő receptorokon keresztül zajló jelátvitelt. Ez a gyógyszer így csökkenti a degranulációt, valamint a hisztamin és más gyulladásos mediátorok felszabadulását.
A remibrutinib a kapcsolódó TEC és BMX kinázokat is gátolja. A BTK gátlása azonban továbbra is a gyógyszer fő terápiás mechanizmusa.
Ugyanakkor azok az immun- és vérlemezkékkel kapcsolatos jelátviteli útvonalak, amelyek a terápiás hatást eredményezik, bizonyos biztonsági aggályokat is felvetnek. A preklinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a gyógyszer hatással van bizonyos B-sejt- és vérlemezke-funkciókra, ideértve az állatkísérletekben megfigyelt megnövekedett vérzési időt is.
A Rhapsido (remibrutinib) gyógyszer mellékhatásai
A Rhapsido főbb mellékhatásai a következők:
- Nasopharyngitis és egyéb felső légúti fertőzések
- Vérzés és véraláfutás
- Fejfájás
- Hányinger
- Hasi fájdalom.
A klinikai vizsgálatok során jelentett egyéb mellékhatások közé tartoznak a húgyúti fertőzések, a COVID-19, a köhögés, az influenza, a herpeszvírus-fertőzések, a hátfájás, a láz, valamint egyéb fertőzések vagy tünetek.
A következőkben ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy enyhítésére.
1. Felső légúti fertőzések és nasopharyngitis
A felső légúti fertőzések, mint például a nasopharyngitis, a sinusitis, a rhinitis és az influenza, a Rhapsido (remibrutinib) leggyakoribb mellékhatásai, amelyek a gyógyszert szedő betegek körülbelül 12%-ánál jelentkeznek.
A BTK részt vesz az immunsejtek jelátvitelében. A BTK blokkolása megváltoztathatja az immunválaszokat, különösen a B-sejteket és más immunsejteket érintő jelátviteli útvonalakat. Ezért a BTK gátlása növeli a fertőzések kockázatát.
Ugyanakkor nem szabad feltételezni, hogy a kezelés során előforduló minden fertőzést közvetlenül a remibrutinib okozott. A légúti fertőzések az általános népesség körében is gyakoriak.
A fertőzés kockázatát csökkentheti a megfelelő kézhygiénia betartásával, a fertőző légúti fertőzésekkel rendelkező személyekkel való szoros érintkezés elkerülésével, valamint a megfelelő, nem élő vakcinák időben történő beadásával.
A remibrutinib-kezelés ideje alatt kerülni kell az élő vagy attenuált élő vakcinákat, mivel ezek biztonságossága nem bizonyított.
Forduljon orvosához, ha tartós láz, súlyosbodó légúti tünetek vagy szokatlanul súlyos fertőzés jelentkezik.
2. Vérzés, véraláfutások és apró bőrfoltok
A Rhapsido gyógyszert szedő betegek körülbelül 8%-ánál jelentkezik nyálkahártya- és bőrvérzés.
A petechiák – amelyek a bőr alatti kis mértékű vérzés által okozott apró vörös vagy lila foltok – a gyógyszert szedő emberek körülbelül 4%-ánál fordulnak elő, míg a zúzódások körülbelül 2%-ánál, az ekhimoz 1,5%-uknál, a purpura 0,8%-uknál, az orrvérzés 0,8%-uknál, a kötőhártya-vérzés 0,3%-uknál, az ínyvérzés pedig 0,2%-uknál fordul elő.
Ennek oka, hogy a remibrutinib befolyásolja a vérlemezkék működésében részt vevő folyamatokat.
A vérzési események többsége enyhe volt.
A vérzés kockázatának csökkentése érdekében tájékoztassa orvosát, ha korábban jelentős vérzés, vérzési rendellenesség vagy gyomor-bélrendszeri vérzés fordult elő Önnél.
Tájékoztassa orvosát azokról a gyógyszerekről is, amelyek befolyásolják a véralvadást. Az antikoagulánsok és a vérlemezke-gátló gyógyszerek a remibrutinibbal kombinálva növelik a vérzés kockázatát.
A műtét vagy invazív beavatkozás előtt és után 3–7 napig abba kell hagynia a remibrutinib szedését, a beavatkozás típusától és a vérzés kockázatától függően. Az orvosának kell meghatároznia a megfelelő szünet időtartamát.
Forduljon orvoshoz, ha jelentős vagy tartós vérzést, vért észlel a vizeletben vagy a székletben, vért hány, vért köhög fel, szokatlanul erős menstruációs vérzést tapasztal, vagy gyorsan kialakuló, kiterjedt zúzódásokat észlel.
3. Fejfájás
Egy vizsgálatban a remibrutinibbal kezelt betegek 7%-ánál jelentettek fejfájást, szemben a placebo-val kezelt betegek 6%-ával.
A remibrutinib által okozott fejfájás oka nem teljesen tisztázott. A remibrutinib és a placebo közötti csekély különbség arra utal, hogy a kezelés során előforduló fejfájásesetek egy része nem feltétlenül közvetlenül ennek a gyógyszernek a következménye.
A fejfájás elkerülése érdekében elegendő mennyiségű vizet kell fogyasztania, rendszeresen aludnia kell, kerülnie kell az étkezések kihagyását, és azonosítania kell a személyes fejfájás-kiváltó tényezőket.
4. Hányinger
A vizsgálatban a remibrutinibbal kezelt betegek 3%-ánál jelentkezett hányinger, szemben a placebóval kezelt betegek 2%-ával.
Ennek a mellékhatásnak a kialakulási mechanizmusa még nem teljesen tisztázott.
A Rhapsido gyógyszert étellel vagy étel nélkül is be lehet venni. Ha orvosa engedélyezi, a tabletta étellel való bevétele csökkentheti az émelygést. Emellett kisebb adagokban kell étkeznie, és elegendő folyadékot kell fogyasztania.
5. Hasi fájdalom
A vizsgálatban a remibrutinibbal kezelt betegek 3%-ánál jelentkezett hasi fájdalom, szemben a placebo-val kezelt betegek 2%-ával.
Ennek a mellékhatásnak a mechanizmusa még nem teljesen tisztázott. Mivel hasi tünetek a placebo-csoportban is előfordultak, lehetséges, hogy ezek a tünetek nem magából a remibrutinibből, hanem más, azzal nem összefüggő gyomor-bélrendszeri állapotokból eredtek.
Ne tekintse automatikusan a tartós hasi fájdalmat a gyógyszer szokásos mellékhatásának.
6. Húgyúti fertőzések és egyéb fertőzések
Egy európai vizsgálatban a teljes vizsgálati időszak alatt a remibrutinibbal kezelt betegek 4,6%-ánál jelentkezett húgyúti fertőzés. A COVID-19 a kezelés alatt álló betegek 15,5%-ánál, a felső légúti fertőzés 5,6%-ánál, a köhögés 3,1%-ánál, az influenza pedig 3,0%-ánál fordult elő. A herpeszvírus-fertőzéseket is mellékhatásként azonosították.
A BTK részt vesz az immunjelátvitelben. Ezen útvonal blokkolása befolyásolhatja az immunválaszokat, ezáltal növelheti a fertőzés kockázatát.
A Rhapsido-kezelés ideje alatt kerülnie kell az élő és az élő, attenuált vakcinák beadását.
7. Láz és influenzaszerű tünetek
A remibrutinibbal kezelt betegek körülbelül 3%-ánál jelentettek lázat és influenzaszerű tüneteket.
A láz inkább fertőzésre utalhat, mint a remibrutinib közvetlen farmakológiai hatására. Ezért az újonnan jelentkező vagy tartós lázat nem szabad automatikusan egyszerű mellékhatásként elhanyagolni.
Összefoglalva: a Rhapsido (remibrutinib) fontos orális gyógyszer azoknak a felnőtteknek, akiknél a krónikus spontán csalánkiütés a H1-antihisztaminokkal nem megfelelően kontrollálható. A Rhapsido gyógyszer legfontosabb mellékhatása a vérzés. Felső légúti fertőzésekről, fejfájásról, hányingerről és hasi fájdalomról is beszámoltak. Fontos megjegyezni, hogy a remibrutinib nem alkalmas minden krónikus spontán urticáriában szenvedő beteg számára. A májfunkció-károsodásban szenvedőknek vagy a jelentős vérzési kockázatnak kitett betegeknek kerülniük kell a gyógyszer szedését. Alternatív gyógyszerek lehetnek a H1-antihisztaminok, az omalizumab, a dupilumab, valamint kiválasztott, nehezen kezelhető esetekben a ciklosporin.
Discussion about this post