A fenitoin (Epanutin) egy epilepsziás rohamok kezelésére szolgáló gyógyszer. Az orvosok elsősorban epilepsziában szenvedő betegeknek írják fel, különösen fokális rohamok és generalizált tónusos–klónusos rohamok esetén. A fenitoin (Epanutin) megelőzheti a rohamokat agyműtét vagy súlyos fejsérülés után is. A sürgősségi orvoslásban az orvosok néha intravénás fenitoint alkalmaznak a rohamok megelőzésére, miután a status epilepticus nevű állapotot sikerült megállítani.
A fenitoin gyógyszer gyakori kereskedelmi nevei: Epanutin, Dilantin, Phenytek, Epanutin Infatabs és Fenitoina.
A fenitoin (Epanutin) sok embernél hatékonyan képes szabályozni a rohamokat. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a rohamok gyakorisága körülbelül 60%-kal csökken a betegek nagy részénél, akik megfelelő adagokat szednek és stabil gyógyszerkoncentrációt tartanak fenn a vérben. A fenitoin gyógyszernek azonban szűk terápiás tartománya van. Ez azt jelenti, hogy a hatékony adag és a toxikus adag közötti különbség kicsi lehet. Ezért az orvosok a kezelés során gyakran ellenőrzik a fenitoin vérkoncentrációját.
A fenitoin (Epanutin) gyógyszer hatásmechanizmusa
A fenitoin az agy idegsejtjeinek elektromos aktivitását stabilizálja. A rohamok akkor jelentkeznek, amikor idegsejtcsoportok túlzott és szinkronizált elektromos jeleket bocsátanak ki. Ez a rendellenes elektromos aktivitás az agyi hálózatokban terjed, és kontrollálatlan mozgásokat, eszméletvesztést vagy egyéb neurológiai tüneteket okoz.
A fenitoin bizonyos agyi régiókban a kalcium mozgását és a neurotranszmitterek felszabadulását is befolyásolja. Ezek a másodlagos hatások hozzájárulhatnak a rohamok kontrollálásához.
A fenitoin (Epanutin) gyógyszer mellékhatásai
A fenitoin számos mellékhatást okozhat. Egyes mellékhatások gyakran fordulnak elő és enyhék, míg mások ritkán jelentkeznek, de súlyosak lehetnek.
A fenitoin gyakori mellékhatásai:
- Szédülés
- Álmosság
- Kétbalkezesség vagy bizonytalan mozgás
- Elmosódott beszéd
- Kettős látás
- Hányinger
- Hányás.
A fenitoin gyakori hosszú távú mellékhatásai:
- Ínyduzzanat
- Túlzott szőrnövekedés
- Az arcvonások eldurvulása
- Perifériás idegkárosodás
- Csontelvékonyodás.
A fenitoin súlyos mellékhatásai a következők:
- Súlyos bőrreakciók
- Májkárosodás
- Vérsejt-rendellenességek
- Születési rendellenességek terhesség alatt
- Súlyos allergiás reakciók
- Nyirokcsomó-megnagyobbodás.
Az alábbiakban ismertetjük a fontos mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy csökkentésére.
1. Neurológiai mellékhatások (szédülés, ügyetlenség, bizonytalan mozgás és elmosódott beszéd)
A neurológiai mellékhatások viszonylag gyakran jelentkeznek, különösen akkor, ha a vérben a fenitoin koncentrációja túl magas lesz.
A fenitoin (Epanutin) gyógyszert szedő emberek körülbelül 15%-a tapasztal szédülést, körülbelül 22%-uknál jelentkeznek bizonytalan mozgások vagy ügyetlenség, körülbelül 10%-uknál elmosódott beszéd, és körülbelül 10%-uknál kettős látás.
Ok: A fenitoin csökkenti az idegsejtek elektromos aktivitását. Ez a terápiás hatás gátolja a rohamokat. Ugyanakkor ez a hatás gátolhatja a normális idegsejt-jelátvitelt az agy azon területein is, amelyek az egyensúlyt, a koordinációt és a szemmozgást irányítják.
A kisagy fontos szerepet játszik a koordinációban. A fenitoin felhalmozódása a kisagyi idegsejtekben zavarja a kisagy normális működését. Ez a zavar bizonytalan járást, mozgásirányításbeli nehézségeket, beszédzavarokat és gyors, akaratlan szemmozgásokat okoz.
A vérben magas fenitoin-koncentráció növeli ezt a kockázatot, mivel az idegsejtek gátlása erősebbé válik.
A következő intézkedésekkel csökkentheti ezeket a mellékhatásokat:
- Pontosan az orvosa által előírt adagot vegye be.
- Orvosi tanács nélkül ne változtassa meg az adagot.
- Rendszeresen végezzen vérvizsgálatokat a fenitoin-koncentráció mérésére.
- Kerülje az alkoholfogyasztást, mert az alkohol fokozza a központi idegrendszer gátlását.
Az orvosok gyakran csökkentik az adagot, ha ezek a neurológiai tünetek jelentkeznek. A legtöbb esetben a tünetek az adag módosítása után javulnak.
2. Ínymegnagyobbodás (gingivális hiperplázia)
Az íny megnagyobbodása a fenitoin tipikus hosszú távú mellékhatása.
A tanulmányok szerint ez a mellékhatás a fenitoint hosszú távon szedő emberek körülbelül 35%-ánál jelentkezik.
Ez a mellékhatás gyakrabban fordul elő gyermekeknél és fiatal felnőtteknél.
Ok: A fenitoin stimulálja a fibroblasztok aktivitását az íny szövetében. A fibroblasztok kollagént és egyéb szerkezeti fehérjéket termelnek. A fokozott fibroblaszt-aktivitás túlzott kötőszöveti növekedést okoz.
A fenitoin az ínysejtek kalcium-anyagcseréjére is hatással van. A kalciumra gyakorolt hatás megváltoztatja a normális sejtforgalmat és növeli a szövetek felhalmozódását.
A fogkő és a helyi gyulladás jelentősen rontja ezt a folyamatot. A bakteriális plakk olyan gyulladásos jeleket vált ki, amelyek elősegítik a további szövetnövekedést.
A fogápolással jelentősen csökkentheti ezt a kockázatot:
- Naponta legalább kétszer alaposan mosson fogat.
- Használjon fogselymet a fogak közötti plakk eltávolítására.
- Rendszeresen keresse fel fogorvosát professzionális fogtisztításra.
Súlyos esetekben a fogorvosok ínyműtétet javasolhatnak.
Ha az íny megnagyobbodása súlyossá válik, az orvosok néha megváltoztatják a gyógyszeres kezelést.
3. Túlzott szőrnövekedés (hirsutizmus)
A túlzott szőrnövekedés a fenitoin (Epanutin) gyógyszert szedő emberek körülbelül 10%-ánál jelentkezik.
Ez a mellékhatás gyakrabban fordul elő nőknél és gyermekeknél.
Ok: A fenitoin serkenti a szőrtüszők aktivitását. A gyógyszer meghosszabbítja a hajciklus növekedési fázisát, ezáltal vastagabb és hosszabb hajat eredményez.
A hormonális változások is hozzájárulhatnak a túlzott szőrnövekedéshez. A fenitoin enyhén befolyásolhatja az androgén anyagcserét, ami hatással van a szőr eloszlására.
4. Perifériás idegkárosodás
A perifériás idegkárosodás a betegek körülbelül 7%-ánál jelentkezik a fenitoin hosszú távú alkalmazása után.
A kockázat növekszik, ha a fenitoin-kezelés évekig folytatódik.
A fenitoin több mechanizmuson keresztül károsíthatja a perifériás idegeket:
- Az idegsejtek nátriumcsatornáinak krónikus gátlása
- A folsav-anyagcsere zavarai
- Közvetlen toxikus hatások az idegrostokra.
Ezek a folyamatok lassan károsíthatják az érzőidegeket.
A tünetek a következők:
- Zsibbadás
- Bizsergő érzés
- Égő érzés a lábakban vagy a kezekben
- Érzékenységcsökkenés.
Az orvosok több lépésben csökkentik ezt a kockázatot:
- A legkisebb hatékony adagot alkalmazzák.
- A fenitoinnal történő hosszú távú kezelés során figyelemmel kísérik a tüneteket.
- Rendszeresen mérik a vérben a fenitoin koncentrációját.
Ha idegrendszeri tünetek jelentkeznek, az orvosoknak esetleg más gyógyszerre kell átállniuk.
5. Csontelvékonyodás és csontritkulás
A fenitoinnal történő hosszú távú kezelés növeli a csontbetegségek kockázatát.
Kutatási tanulmányok kimutatták, hogy:
- A hosszú távú fenitoin-használók körülbelül 42%-ánál csökken a csontsűrűség
- A törés kockázata több évnyi kezelés után nő.
Ok: A fenitoin aktiválja a D-vitamint lebontó májenzimeket. A D-vitamin alapvető szerepet játszik a kalcium bélből történő felszívódásában.
A D-vitamin aktivitásának csökkenése a következőket eredményezi:
- Alacsonyabb kalciumfelszívódás
- Másodlagos hormonális változások
- Fokozott csontlebontás.
Ezek a változások fokozatosan gyengítik a csontszerkezetet.
Számos intézkedéssel védheti csontjait:
- Megfelelő D-vitamin-bevitellel
- Megfelelő kalcium-bevitellel
- Rendszeres, terhelést igénylő testmozgással
- Rendszeres csontsűrűség-vizsgálattal.
Az orvosok D-vitamin-kiegészítőket írhatnak fel azoknak a betegeknek, akik hosszú távon fenitoin (Epanutin) gyógyszert szednek.
6. Súlyos bőrreakciók
A súlyos bőrreakciók ritkák, de veszélyesek. Két súlyos állapot a Stevens–Johnson-szindróma és a toxikus epidermális nekrolízis.
Súlyos bőrreakciók a fenitoint szedő emberek körülbelül 3/10 000-énél fordulnak elő.
Ok: A fenitoin metabolitjai kötődhetnek a bőrsejtek fehérjéihez. Ez a kötődés rendellenes immunológiai célpontokat képez. Az immunrendszer ezután megtámadja a bőrszövetet.
Az immunrendszer támadása kiterjedt bőrgyulladást, hólyagképződést és bőrhámlást okoz.
A korai tünetek megjelenése esetén azonnal orvoshoz kell fordulni:
- Láz
- Bőrkiütés
- Szájfekélyek
- Szemirritáció.
Ezeknek a tüneteknek a megjelenése esetén az orvosok azonnal leállítják a fenitoin-kezelést.
Genetikai vizsgálatokkal a fenitoin-kezelés megkezdése előtt azonosíthatók a magas kockázatú betegek.
7. Májkárosodás
Májkárosodás a fenitoin-kezelésben részesülők körülbelül 3%-ánál fordul elő.
Súlyos májkárosodás sokkal ritkábban fordul elő.
A fenitoin metabolizmusa főként a májban zajlik. A metabolizmus során reaktív köztes termékek keletkezhetnek, amelyek károsíthatják a májsejteket.
Az immunreakciók is hozzájárulhatnak a májgyulladás kialakulásához.
Ezt a kockázatot csökkentheti a májenzimszintek figyelemmel kísérésével, a túlzott alkoholfogyasztás elkerülésével, valamint a gyógyszer szedésének abbahagyásával, ha májkárosodás jelentkezik.
A májkárosodás tünetei a következők:
- Sárga bőr
- Sötét vizelet
- Hasi fájdalom
- Fáradtság.
Kiknek nem ajánlott a fenitoin szedése? Melyek az alternatív gyógyszerek?
Bizonyos csoportoknak kerülniük kell az Epanutin (fenitoin) gyógyszer szedését, mert a kockázatok meghaladják az előnyöket.
Súlyos májbetegségben szenvedők
A máj metabolizálja a fenitoint. A súlyos májfunkciós károsodás csökkenti a gyógyszer lebontásának képességét. Ez a csökkent metabolizmus növeli a toxikus anyagok felhalmozódását.
Ezeknek az embereknek az orvosok gyakran írnak fel alternatív gyógyszereket, mint például a levetiracetámot vagy a gabapentint. Ezek a gyógyszerek kevésbé támaszkodnak a máj metabolizmusára.
Terhes nők
A fenitoin magzati rendellenességeket okozhat, beleértve az arc rendellenességeit, szívhibákat és növekedési zavarokat.
A magzati hidantoin-szindróma nevű állapot a fenitoint szedő terhes nők körülbelül 7%-ánál fordul elő.
Terhes nők esetében az orvosok biztonságosabb alternatív gyógyszereket írhatnak fel, például lamotrigint vagy levetiracetámot.
Korábban súlyos bőrreakciókat tapasztalt személyek
Bárki, akinél korábban fenitoin szedése következtében Stevens–Johnson-szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis alakult ki, soha többé nem szedheti ezt a gyógyszert. A gyógyszerrel való újbóli érintkezés életveszélyes reakciót okozhat.
Ezeknek az embereknek az orvosok gyakran választanak alternatív gyógyszereket, mint például a valproát, a levetiracetám vagy a topiramát. Ezeknek a gyógyszereknek eltérő a kémiai szerkezetük, és alacsonyabb a kockázata annak, hogy ugyanazt az immunreakciót váltják ki.
Discussion about this post