A haloperidol egy első generációs antipszichotikus gyógyszer, amelyet az orvosok több mint 60 éve használnak. Az orvosok a haloperidolt skizofrénia, akut pszichózis, súlyos izgatottság, delírium, Tourette-szindróma és súlyos viselkedési zavarok kezelésére írják fel. Sürgős esetekben az orvosok gyakran injekciós formájú haloperidolt alkalmaznak a veszélyes izgatottság vagy agresszió kontrollálására.
A haloperidol gyógyszert általában Haldol, Serenace vagy Aloperidin kereskedelmi néven forgalmazzák. Orális tabletták és folyékony formák is kaphatók. Hosszú hatástartamú injekciós formák is léteznek a krónikus pszichotikus rendellenességek fenntartó kezelésére.
A haloperidol hatékonyan csökkenti a hallucinációkat, a téveszméket, a rendezetlen gondolkodást és a súlyos izgatottságot. Ez a gyógyszer azonban nagyobb kockázatot jelent a neurológiai mellékhatások szempontjából, mint sok újabb antipszichotikus gyógyszer. A haloperidol gyógyszer szedésének megkezdése előtt meg kell értenie ezeket a kockázatokat.
A Haldol (haloperidol) gyógyszer hatásának mechanizmusa
A haloperidol elsősorban az agyban található dopamin 2-es típusú receptorokat blokkolja. A dopamin egy neurotranszmitter anyag, amely szabályozza a mozgást, a motivációt, a jutalmazást és a pszichózist.
Skizofrénia és akut pszichózis esetén a mezolimbikus pályában a dopamin túlzott aktivitása hallucinációk és téveszmék kialakulásához vezet. Amikor a haloperidol blokkolja a dopamin 2-es típusú receptorokat ebben a pályában, csökkenti a pszichotikus tüneteket.
A dopamin útvonalak azonban a mozgást, a hormonok szekrécióját és az autonóm funkciókat is szabályozzák. Amikor a haloperidol blokkolja a dopamin receptorokat a nigrostriatális útvonalban, ez a blokád mozgászavarokat okoz.
Amikor a haloperidol blokkolja a dopamin receptorokat a tuberoinfundibularis útvonalban, ez a blokád növeli a prolaktin szintet.
Amikor a haloperidol blokkolja a dopamin receptorokat a hipotalamuszban és az agytörzsben, ez a blokád befolyásolja a hőmérséklet-szabályozást és az autonóm kontrollt.
Ez a széles körű dopamin blokád az oka annak, hogy a haloperidol terápiás hatások mellett számos mellékhatást is okoz.
A haloperidol (Haldol) gyógyszer mellékhatásai
A haloperidol a következő mellékhatásokat okozhatja:
- Extrapyramidális tünetek
- Akut dystonia
- Parkinson-kór
- Akathisia
- Késleltetett diszkinézia
- Hiperprolaktinémia
- Szedáció
- Súlygyarapodás
- Ortosztatikus hipotenzió
- Hosszabb QT-intervallum és aritmia
- Neuroleptikus malignus szindróma
- Rohamok
- Antikolinerg hatások, például szájszárazság és székrekedés
Az alábbiakban ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy minimalizálására.
1. Extrapyramidális tünetek
Az extrapyramidális tünetek közé tartozik a dystonia, a parkinsonizmus és az akathisia. Amikor a haloperidol blokkolja a dopamin 2-es típusú receptorokat a nigrostriatális útvonalon, ez a blokád megzavarja a dopamin és az acetilkolin közötti egyensúlyt a bazális ganglionokban. Ez a neurotranszmitter-egyensúlyhiány rontja a normális motoros kontrollt.
Az extrapiramidális tünetek a haloperidolhoz hasonló, nagy hatékonyságú, első generációs antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt emberek körülbelül 45%-ánál jelentkeznek. Akut dystonia körülbelül 6%-uknál, főleg fiatal férfiaknál jelentkezik. Gyógyszer okozta parkinsonizmus körülbelül 27%-uknál alakul ki. Akathisia körülbelül 25%-uknál jelentkezik.
A kockázat magasabb dózisok és gyors dózisemelés esetén nő.
Hogyan lehet csökkenteni ezt a kockázatot:
- Használja a legalacsonyabb hatékony dózist.
- Fokozatosan emelje a dózist.
- Az orvosok antikolinerg gyógyszereket, például benztropint írhatnak fel a parkinsonizmus és a dystonia megelőzésére vagy kezelésére.
- Súlyos tünetek jelentkezése esetén az orvos csökkentheti az adagot, vagy átállhat egy második generációs antipszichotikus gyógyszerre.
2. Késleltetett diszkinézia
A késleltetett diszkinézia az arc, a nyelv vagy a végtagok ismétlődő, akaratlan mozgása. A krónikus dopaminreceptor-blokád a dopaminreceptorok felülszabályozásához és túlérzékenységéhez vezet. Ez a receptor-túlérzékenység abnormális mozgásokat eredményez.
A késleltetett diszkinézia az első generációs antipszichotikus gyógyszereket szedő emberek körülbelül 4%-ánál jelentkezik évente. Több évnyi folyamatos gyógyszeres kezelés után ez a kockázat nő, különösen idősebb felnőtteknél.
Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:
- Használja a legkisebb hatékony adagot a lehető legrövidebb ideig.
- Rendszeresen végezzen mozgásértékeléseket.
- Ha korai tünetek jelentkeznek, orvosának csökkenteni kell az adagot, vagy át kell állnia egy második generációs antipszichotikus gyógyszerre.
- Az olyan gyógyszerek, mint a valbenazin vagy a deutetrabenazin, kezelhetik a kialakult késleltetett diszkinéziát.
3. Hiperprolaktinémia
A dopamin normális esetben gátolja a prolaktin felszabadulását az agyalapi mirigyből. Amikor a haloperidol blokkolja a dopamin receptorokat a tuberoinfundibularis útvonalban, ez a blokád megszünteti a prolaktin szekréció gátló ellenőrzését. Ennek eredményeként a prolaktin szint emelkedik.
A megemelkedett prolaktinszint menstruációs rendellenességeket, galaktorréiát, meddőséget, csökkent libidót és merevedési zavarokat okozhat.
Tanulmányok szerint a Haldol (haloperidol) gyógyszert szedő emberek körülbelül 65%-a tapasztal megemelkedett prolaktinszintet. A reproduktív korú nőknél nagyobb a kockázat.
Hogyan lehet csökkenteni ezt a kockázatot:
- Tünetek jelentkezése esetén figyelemmel kell kísérni a prolaktinszintet.
- Ha lehetséges, csökkenteni kell az adagot.
- Ha endokrin tünetek jelentkeznek, váltson prolaktinszintet nem befolyásoló antipszichotikus gyógyszerre, például aripiprazolra.
4. Szedáció
Bár a haloperidol antihisztamin hatása kisebb, mint sok más antipszichotikus gyógyszeré, a dopamin blokád még így is csökkenti az éberséget. Ez a központi idegrendszer depressziója álmossághoz vezet.
A szedáció a Haldol (haloperidol) gyógyszert szedő emberek 20–50%-ánál jelentkezik, a gyógyszer adagjától és alkalmazási módjától függően. A sürgősségi esetekben alkalmazott injekciós készítmények erőteljesebb szedációt okoznak.
Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:
- Ha orvosa jóváhagyja, vegye be a gyógyszert este.
- Kerülje az alkoholt és más szedatív hatású gyógyszereket.
- Használjon fokozatos dózis-titrálást.
5. Hosszabb QT-intervallum és aritmia
A haloperidol blokkolja a repolarizációért felelős szív káliumcsatornákat. Ez a blokád meghosszabbítja az elektrokardiogramon látható QT-intervallumot. A súlyos QT-meghosszabbodás torsades de pointes-t válthat ki – egy potenciálisan halálos kamrai aritmiát.
Ez a mellékhatás ritkán fordul elő a szokásos orális adagoknál. Azonban a magas intravénás adagok jelentősen növelik a kockázatot.
Hogyan csökkenthető ez a kockázat:
- Kerülje a magas intravénás adagokat, kivéve, ha az feltétlenül szükséges.
- A haloperidol gyógyszer alkalmazása előtt korrigálja az elektrolit-rendellenességeket.
- Kerülje a más QT-meghosszabbító gyógyszerekkel való kombinálást.
- Magas kockázatú személyeknél végezzen elektrokardiogram-monitorozást.
6. Neuroleptikus malignus szindróma
A neuroleptikus malignus szindróma ritka, de életveszélyes reakció. A hipotalamuszban és a bazális ganglionokban fellépő súlyos dopaminblokád megzavarja a hőmérséklet-szabályozást és az izomkontrollt. Ez a dopamin blokád hipertermiát, izommerevséget, autonóm instabilitást és megváltozott mentális állapotot okoz.
A neuroleptikus malignus szindróma az antipszichotikus gyógyszerekkel kezelt emberek körülbelül 0,02–0,2%-ánál fordul elő.
Hogyan csökkenthető ez a kockázat:
- Fokozatosan növelje az adagot.
- Kerülje a gyors adagemelést.
- Azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, ha olyan korai tünetek jelentkeznek, mint magas láz és súlyos izommerevség.
- Azonnal kérjen sürgősségi orvosi ellátást.
7. Rohamok
A haloperidol a dopamin blokád és a kéreg izgatottságára gyakorolt hatása révén csökkenti a rohamküszöböt. A rohamküszöb csökkentése növeli a rohamok kockázatát az arra hajlamos egyéneknél.
Ez a mellékhatás ritkán fordul elő, de a kockázat nő epilepsziában, agyi sérülésben vagy alkoholelvonásban szenvedő embereknél.
Kiknek nem szabad haloperidol (Haldol) gyógyszert szedniük?
Kerülje a haloperidol szedését, ha:
- Parkinson-kórban szenved, mert a dopamin blokád súlyosbítja a motoros tüneteket.
- Hosszabb QT-intervallummal vagy súlyos szívritmuszavarral rendelkezik.
- Neuroleptikus malignus szindróma előfordult már Önnél.
- Súlyos központi idegrendszeri depresszióban szenved.
- Demenciával kapcsolatos pszichózisa van, mert az antipszichotikus gyógyszerek növelik a demenciában szenvedő idős emberek halálozási kockázatát.
Javasolt alternatív gyógyszerek
Ha Parkinson-kórban szenved, az orvosok quetiapint vagy clozapint írhatnak fel. Ezek a gyógyszerek gyengébb dopamin blokádot okoznak a nigrostriatális útvonalban, ezért kevesebb motoros mellékhatást okoznak.
Ha jelentős QT-meghosszabbodás kockázata áll fenn, orvosa fontolóra veheti az aripiprazol alkalmazását. Ez a gyógyszer minimális hatást gyakorol a QT-intervallumra.
Ha hiperprolaktinémia miatt aggódik, gyakran az aripiprazolt választják, mert ez csökkenti a prolaktin emelkedésének esélyét.
Discussion about this post