Az aripiprazol (Abilify) 10 mellékhatása és megelőzése

Az aripiprazol egy antipszichotikus gyógyszer, amelyet sok klinikus ír fel skizofrénia, bipoláris zavar kezelésére, valamint kiegészítő gyógyszerként súlyos depressziós zavar kezelésére. Az orvosok az aripiprazolt arra is használják, hogy csökkentsék az ingerlékenységet és a nehéz viselkedést (például a gyakori dührohamokat, agressziót vagy gyors hangulatváltozásokat) egyes fejlődési rendellenességekkel élő embereknél, különösen autizmus spektrum zavarral élő gyermekeknél és tinédzsereknél.

Az aripiprazol gyógyszer orális tabletták, orális oldat és hosszú hatástartamú injekciós készítmények formájában kapható. Az aripiprazol gyógyszer Abilify, Abilify Maintena vagy Aristada kereskedelmi néven is kapható.

Az Abilify (aripiprazol) gyógyszer hatásának mechanizmusa

Az aripiprazol hatása eltér a régebbi antipszichotikus gyógyszerekétől. Az aripiprazol részleges agonistaként hat a dopamin D2 receptorokra és a szerotonin 5-HT1A receptorokra, valamint antagonistaként hat a szerotonin 5-HT2A receptorokra. Ezért az aripiprazol mind a dopamin túlzott aktivitását csökkentheti, ahol a dopamin szintje túl magas, mind pedig enyhén stimulálhatja a dopamin aktivitását, ahol a dopamin szintje túl alacsony, ezáltal stabilizálva az agyi áramkörökben a gondolkodást, a hangulatot és a motivációt irányító jelátvitelt. Ez a részleges agonista hatás az oka annak, hogy az aripiprazol általában kevésbé súlyos mozgási mellékhatásokat okoz, mint egyes régebbi dopamin-blokkoló gyógyszerek, miközben továbbra is javítja a pszichotikus tüneteket.

Az aripiprazol (Abilify) gyógyszer mellékhatásai

Az aripiprazol mellékhatásai:

• Nyugtalanság
• Egyéb extrapiramidális tünetek, például remegés és disztónia
• Súlygyarapodás és anyagcsere-változások (vércukorszint és lipidváltozások)
• Szédülés és álmosság, vagy éppen ellenkezőleg, álmatlanság és szorongás
• Gyomor-bélrendszeri tünetek: hányinger, hányás, székrekedés
• Ortosztatikus hipotenzió és szédülés
• Szívre gyakorolt hatások, például tachycardia (ritka)
• Endokrin hatások, beleértve a prolaktin változásait (általában alacsonyabb vagy semleges)
• Ritka, de súlyos állapotok: neuroleptikus malignus szindróma, késleltetett diszkinézia, súlyos allergiás reakciók, valamint új vagy súlyosbodó magas vércukorszint, beleértve a diabéteszes ketoacidózist
• Megnövekedett halálozási kockázat, ha a gyógyszert demenciában szenvedő idős emberek viselkedési problémáinak kezelésére alkalmazzák (keretes figyelmeztetés)

Az alábbiakban ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy minimalizálására.

1. Nyugtalanság (akathisia)

Az akathisia egy belső nyugtalanságérzet és mozgáskényszer. Mivel az aripiprazol nem egyszerűen blokkolja, hanem modulálja a dopamin jelátvitelt, egyeseknél az agy motoros és motivációs áramköreinek egyensúlyhiánya alakul ki, ami akathisiaként jelentkezik. A magasabb adagok és a gyors adagemelés növelik a kockázatot.

Az akathisia az aripiprazollal kezelt emberek körülbelül 10%-ánál jelentkezik. Hosszú hatástartamú injekciós formában körülbelül 21% tapasztalja ezt a mellékhatást.

Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:

• Kezdje a legalacsonyabb hatékony adaggal, és fokozatosan növelje.
• Azonnal értesítse orvosát, ha belső nyugtalanságot érez; a korai felismerés lehetővé teszi a tünet súlyosbodása előtti beavatkozást.
• Akathisia jelentkezése esetén az orvos csökkentheti az adagot, átállhat egy másik, alacsonyabb akathisia kockázatú gyógyszerre (például sok esetben kvetiapinra), vagy rövid ideig akathisia elleni gyógyszert adhat hozzá, például béta-blokkolót (például propranololt) vagy benzodiazepint. Ezeket a kiegészítő gyógyszereket csak orvosi felügyelet mellett szabad alkalmazni.
• Kerülje a hirtelen adagemelést, és ne kombinálja az aripiprazol magas adagját más, a központi idegrendszer stimulációját fokozó gyógyszerekkel.

2. Extrapyramidális tünetek: remegés, dystonia, parkinsonizmus

Mozgászavarok akkor jelentkeznek, amikor a gyógyszerek megváltoztatják a dopamin jelátvitelt a motoros kontroll útvonalakban. Bár az aripiprazol általában kevesebb mozgási problémát okoz, mint a nagy hatékonyságú antagonisták, egyeseknél mégis előfordulhat remegés, izommerevség, lassú mozgás vagy akut dystoniás reakciók.

Az extrapiramidális tünetek az aripiprazolt nagy dózisban szedő emberek körülbelül 19%-ánál jelentkeznek. Gyermekeknél és serdülőknél az extrapiramidális rendellenességek aránya magasabb lehet.

Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:

• Használja a legalacsonyabb hatékony adagot.
• Figyelje az olyan korai tüneteket, mint az izommerevség, remegés vagy szokatlan testtartás.
• Ha mozgási problémák jelentkeznek, az orvos csökkentheti az adagot, átállhat egy alacsonyabb mozgási kockázatú gyógyszerre, vagy rövid ideig antikolinerg gyógyszert adhat a tünetek enyhítésére. Az antikolinerg gyógyszerek hosszú távú használata saját kockázatokkal jár, ezért korlátozni kell.

3. Súlygyarapodás és anyagcsere-változások (vércukorszint és lipidek)

Az antipszichotikus gyógyszerek több neurotranszmitter-receptorra és perifériás útvonalra hatva befolyásolják az étvágyat, az anyagcserét és az inzulinérzékenységet. Az aripiprazol alacsonyabb affinitással rendelkezik a súlygyarapodással összefüggő egyes receptorokhoz képest, mint más antipszichotikus gyógyszerek, de mégis növelheti az étvágyat, és egyes embereknél súlygyarapodást, valamint a glükóz- és lipidanyagcsere kedvezőtlen változásait okozhatja.

Rövid távú tanulmányok szerény súlygyarapodást mutatnak (például átlagosan körülbelül 0,6 kilogramm súlygyarapodást rövid skizofrénia-kezelési kísérletekben). Hosszú távú vizsgálatok nagyobb súlygyarapodást jelentenek: egyeseknél egy év alatt átlagosan 2–3 kilogramm súlygyarapodást jelentettek.

Metaanalízisek szerint az aripiprazol kevesebb súlygyarapodást okoz, mint az olanzapin és a klozapin, de bizonyos csoportokban még mindig többet, mint egyes más gyógyszerek.

Hogyan kezelhető ez a mellékhatás:

• Mérje meg a testtömeget, a derékbőséget, az éhgyomri glükózszintet és az éhgyomri lipidszintet, mielőtt elkezdené szedni az aripiprazol gyógyszert.
• Az első három hónapban havonta, utána háromhavonta ellenőrizze a testtömeget.
• Használja a legalacsonyabb hatékony adagot.
• Ösztönözze a diéta megváltoztatását, a rendszeres fizikai aktivitást és a viselkedésbeli támogatást már a kezelés korai szakaszában.
• Ha súlygyarapodás vagy új anyagcsere-rendellenességek jelentkeznek, beszélje meg kezelőorvosával az alacsonyabb metabolikus kockázatú antipszichotikus gyógyszerre való áttérést vagy a metabolikus betegség kezelésére szolgáló kiegészítő kezelések bevezetését.

4. Szedáció és álmosság; álmatlanság és szorongás

Az aripiprazol több neurotranszmitter-rendszert is befolyásol, beleértve a szerotonin-útvonalakat, amelyek hatással vannak az alvásra és az éberségre. Egyesek álmosságot vagy szedációt éreznek, míg mások aktiváló hatásokat tapasztalnak, például szorongást vagy álmatlanságot.

Az álmosság vagy szedáció gyakran előfordul a klinikai vizsgálatokban; egyes vizsgálatokban az aripiprazol magas dózisát szedő emberek körülbelül 23%-ánál jelentették álmosságot. Az álmatlanság és a szorongás szintén gyakran jelentett mellékhatások felnőtteknél és gyermekeknél.

Hogyan lehet megbirkózni ezzel a mellékhatással:

• Ha szedáltnak érzi magát, kerülje a veszélyes tevékenységeket, például az autózást, amíg meg nem ismeri a gyógyszer hatását.
• Ha aktiváltnak vagy szorongásosnak érzi magát, ellenőrizze a dózist és az időzítést orvosával; egyesek számára segíthet, ha a dózist reggel, és nem este veszik be.
• A gyógyszeres kezelés megváltoztatása előtt fontolja meg az álmatlanság kezelésére szolgáló viselkedési intézkedéseket, például az alvási higiénét.

5. Gyomor-bélrendszeri tünetek: hányinger, hányás, székrekedés

A szerotoninreceptorra és a központi idegrendszer modulációjára gyakorolt hatások lassíthatják a gyomor mozgását vagy hányingert válthatnak ki az arra hajlamos embereknél.

Hányinger és hányás az aripiprazol gyógyszert szedő felnőttek körülbelül 7%-ánál jelentkezik. Székrekedés ritkábban fordul elő.

Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:

• Ha a hányinger először a gyógyszer bevétele után jelentkezik, és az orvos jóváhagyja ezt a módszert, akkor a gyógyszert étkezés közben vegye be.
• Székrekedés esetén növelje a rost- és folyadékbevitelt, fokozza a fizikai aktivitást, és szükség esetén orvosi tanácsra használjon vény nélkül kapható enyhe hashajtó gyógyszert.

6. Ortosztatikus hipotenzió és szédülés

Az aripiprazol egyeseknél csökkentheti a vérnyomást, különösen akkor, ha ülő vagy fekvő helyzetből feláll. Ennek oka, hogy az aripiprazol befolyásolja az érrendszer tónusát és az autonóm idegrendszer szabályozását.

Hogyan lehet csökkenteni ezt a mellékhatást:

• Ülésből vagy fekvő helyzetből lassan álljon fel.
• Gondoskodjon megfelelő víz- és sóbevitelről, ha szükséges.
• Ha ismétlődő szédülést tapasztal, forduljon orvosához. Orvosa módosíthatja az adagot, vagy más gyógyszer alkalmazását fontolhatja meg.

7. Szívre gyakorolt hatások és egyéb ritka, de súlyos mellékhatások

Az aripiprazol egyes embereknél szív mellékhatásokat okoz, például tachycardia és szívdobogás. Nagyon ritka, de súlyos reakciók közé tartozik a neuroleptikus malignus szindróma, súlyos allergiás reakciók és olyan mozgászavarok, amelyek tartósak lehetnek, például tardív diszkinézia. Az antipszichotikus gyógyszerek hatással lehetnek a vércukorszintre is, néha új cukorbetegséget okozhatnak vagy súlyosbíthatják a már meglévőt, ritka esetekben pedig diabéteszes ketoacidózist.

Hogyan lehet kezelni ezt a kockázatot:

• Azonnal keressen orvosi segítséget, ha magas láz, izommerevség, zavartság vagy gyors szívverés jelentkezik.
• Figyelje a vércukorszintjét, ha veszélyeztetett, vagy magas vércukorszint tünetei jelentkeznek, például fokozott szomjúság, gyakori vizelés vagy megmagyarázhatatlan súlyváltozás.
• Ha új, akaratlan mozgások jelentkeznek, azonnal jelentsd azokat, hogy orvosod fontolóra vehesse a dózis módosítását vagy a gyógyszer cseréjét a késleltetett diszkinézia kockázatának csökkentése érdekében.

Kiknek kerülniük kell az aripiprazol gyógyszer szedését?

Az aripiprazolt nem szabad demenciával kapcsolatos pszichózisban szenvedő idős emberek viselkedési problémáinak kezelésére használni, mert ennek a csoportnak a kezelése megnövekedett halálozással jár. A szabályozó hatóságok kifejezetten figyelmeztetnek ennek a használatnak a veszélyeire. Ha Ön demenciában szenvedő idős ember, vagy idős embert ápol, beszélje meg orvosával a nem gyógyszeres kezelési módszereket és a kockázatok és előnyök gondos értékelését.

Ne szedje az aripiprazolt, ha ismert allergiás reakciója van a gyógyszerre vagy a termék bármely összetevőjére. A termék címkéjén a túlérzékenység ellenjavallatként szerepel.

Alternatív gyógyszerek:

• Ha súlyos akatíziás előzményei vannak, vagy korábban rosszul reagált az aktiváló antipszichotikus gyógyszerekre, fontolja meg az alacsonyabb akatíziás kockázatú antipszichotikus gyógyszerek, például a kvetiapin alkalmazását; beszélje meg a kompromisszumokat, mert a kvetiapin nagyobb szedációval és metabolikus kockázattal jár. A bizonyítékok és a metaanalízisek az antipszichotikus gyógyszerek különböző mellékhatásait mutatják; a választás attól függ, hogy mely mellékhatásokat szeretné leginkább elkerülni.
• Ha súlyos elhízásban, cukorbetegségben vagy súlyos anyagcsere-betegségben szenved, Önnek és kezelőorvosának olyan antipszichotikus gyógyszert kell választaniuk, amely Önnek személyesen alacsonyabb anyagcsere-terheléssel jár, vagy ha antipszichotikus terápia szükséges, akkor intenzív anyagcsere-monitorozást és életmód-tervet kell vállalniuk. Az aripiprazol gyakran kevesebb anyagcsere-zavarokat okoz, mint az olanzapin és a klozapin, de egyes embereknél mégis mérhető anyagcsere-hatások jelentkeznek.
• Ha strukturális szívbetegségben szenved és aritmia előfordult már Önnél, beszélje meg orvosával a szívmonitorozást és az alternatív lehetőségeket, mert az antipszichotikus gyógyszerek érzékeny embereknél szívre gyakorolt hatással járhatnak.

A gyógyszeres kezelés megváltoztatását mindig orvosi felügyelet mellett végezze. A legjobb választás az, amely egyensúlyt teremt a tünetei hatékonysága és az Ön által tolerálható mellékhatások között.