Az Apritentan egy olyan gyógyszer, amelyet a rezisztens hipertónia kezelésére fejlesztettek ki. A rezisztens hipertónia azt jelenti, hogy a vérnyomás legalább három vérnyomáscsökkentő gyógyszer, beleértve a diuretikumot is, megemelkedett. Ez az állapot jelentős számú szív- és érrendszeri kockázati tényezővel járó betegnél fordul elő, és növeli a szívroham, a stroke és a veseelégtelenség esélyét.
Az aprocitentan úgy működik, hogy blokkolja az endotelin rendszert – egy erőteljes mechanizmus az erek szűkületében és a folyadék visszatartásával kapcsolatban. Ez a gyógyszer a kezelés-rezisztens magas vérnyomás egyik kulcsfontosságú közreműködőjét célozza meg.
Európában az apritentán gyógyszereket Jeraygo márkanév alatt forgalmazzák. Az Egyesült Államokban ezt a gyógyszert a Tryvio márkanév alatt forgalmazzák.
Ebben a cikkben elmagyarázzuk, hogy az aprocitentan gyógyszerek hogyan működnek a testünkben, a mellékhatások ezt a gyógyszert okozhatják, és mit tehetnek ezeknek a mellékhatásoknak a csökkentése vagy elkerülése érdekében.
Hogyan működik a testünkben az aproitentan gyógyszeres kezelés
Az apritentán gyógyszeres kezelés egy endotelin receptor antagonista, azaz blokkolja az endotelin – egy peptid hatásait, amelyek az erek szűkítik és elősegítik a vesék víztartalmát. Pontosabban, az aprocitentan blokkolja mind az ETA, mind az ETB receptorokat, így kettős endotelin receptor antagonistává válik.
Endotelin és vérnyomás
Az endotelin rendszer kritikus szerepet játszik az érrendszeri hang fenntartásában. A rezisztens hipertóniában szenvedő embereknél az endotelinszintek általában megemelkednek, ami a következőkhöz vezet:
- Perzisztens vazokonstrikció (az erek szűkítése)
- Nátrium- és víztartás
- Megnövekedett perifériás érrendszeri ellenállás
- Csökkent válasz más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekre
Az endotelin receptorok blokkolásával az aprocitentan gyógyszerek elősegítik a vazodilációt (az erek kiszélesedését), csökkentik az érrendszeri rezisztenciát és fokozzák a natriuresist (nátrium kiválasztása), ami a vérnyomás csökkentéséhez vezet.
Az aprocitentan gyógyszeres kezelésnek hosszú felezési ideje (~ 44 óra), lehetővé téve a napi egyszeri adagolást. A klinikai vizsgálatok kimutatták ennek a gyógyszernek a hatékonyságát a vérnyomás csökkentésében, amikor azt rezisztens hipertóniában szenvedő betegek standard terápiájához adják.
Az apritentán gyógyszerek általános mellékhatásai
Mint minden gyógyszer, az aprocitentan is mellékhatásokat okozhat. Lehet, hogy nem tapasztalja meg ezeket a mellékhatásokat, de meg kell értenie a mechanizmusokat, és hogyan lehet megakadályozni ezeket a mellékhatásokat.
1. folyadék visszatartása és ödéma
Lehet, hogy duzzanat a lábakban, a bokaban vagy a lábakban a folyadék felhalmozódásának köszönhetően. Súlyosabb esetekben ez a folyadék felhalmozódás súlygyarapodást vagy légszomjat okozhat.
Az aprocitentan blokkolja az ETB receptorokat a vesében. Az ETB receptorok segítenek kiküszöbölni a nátriumot és a vizet. Amikor ezeket a receptorokat blokkolják, a vese több nátriumot tart fenn, ami visszahúzza a vizet a véráramba. Ez a folyamat megnövekedett plazma térfogathoz vezet, perifériás ödémát okozva.
A folyadék visszatartása az aprocitentan gyógyszeres felhasználók 9-18% -ánál fordult elő, az adagtól függően.
Hogyan lehet csökkenteni vagy elkerülni ezt a mellékhatást:
- Orvosa felírhat egy hurok -diuretikumot (például furoszemidet) a folyadék visszatartása ellen.
- Figyelje a napi súlyát, hogy felismerje a folyadék felhalmozódásának korai jeleit.
- A duzzanat csökkentése érdekében emelje fel a lábát pihenés közben.
- Korlátozza a sóbevitel minimalizálása érdekében.
2. Anémia
Fáradtságot, légszomjat vagy gyengeséget érezhet, ha a vörösvértestek száma csökken.
Az aprocitentan hemodilutációt okozhat – olyan állapot, amelyben a plazma térfogata aránytalanul növekszik a vörösvértestek számához. Ennek eredményeként a vörösvértestek koncentrációja (hematokrit) csökken. Ezenkívül az endotelin blokkolás zavarhatja az eritropoietin jelátvitelt, ami potenciálisan csökkentheti a vörösvértestek termelését.
A hemoglobin enyhe csökkenését figyelték meg a klinikai vizsgálatok során az aprocitentan gyógyszeres felhasználók 5-10% -ában. A súlyos vérszegénység ritka.
Hogyan lehet csökkenteni vagy elkerülni ezt a mellékhatást:
- Orvosának rendszeresen figyelemmel kell kísérnie a vérszámát.
- Gondoskodjon arról, hogy elegendő vasat, B12 -vitamint és folsavat kapjon az étrendjéből.
- Ha a vérszegénység szignifikánssá válik, orvosa beállíthatja az adagot, vagy ideiglenesen leállíthatja a gyógyszert.
3. fejfájás
Egyesek enyhe vagy mérsékelt fejfájást jelentenek, különösen akkor, ha először kezdi el a gyógyszert szedni.
Az aprocitentan vazodilációt indukál, amely növeli az agy véráramlását és serkentheti a fájdalom érzékeny struktúrákat a meningesben, érrendszeri típusú fejfájást okozva.
A fejfájást a szokásos gyógyszereket szedő emberek 4–7% -ánál számolják be.
Hogyan lehet csökkenteni vagy elkerülni ezt a mellékhatást:
- Szedje be a gyógyszert minden nap egyszerre, hogy minimalizálja a testben lévő gyógyszer koncentrációjának ingadozását.
- Igyon rengeteg folyadékot.
- Szükség esetén vegyen be acetaminofént (paracetamol) gyógyszert a fejfájás enyhítésére, de először forduljon orvosához.
4. Nasopharyngitis
Kideríthet egy enyhe felső légúti fertőzés tüneteit, például orr orrát, torokfájását vagy orr torlódását.
Az endotelin immunmoduláló szerepekkel rendelkezik. Az endotelinreceptorok blokkolásával az aprocitentan kissé befolyásolhatja a felső légutak immunitását, így érzékenyebbé válhat a kisebb vírusfertőzésekre.
Az nasopharyngitis az aprocitentan gyógyszeres felhasználók 2–5% -ánál fordul elő.
Hogyan lehet csökkenteni vagy elkerülni ezt a mellékhatást:
- Fenntartja a jó kézhigiéniát, és kerülje az érintkezést a beteg egyénekkel.
- Használjon sóoldat orrpermeteket vagy torokfoltokat a tünetek enyhítéséhez.
- A tünetek általában önkorlátozottak és specifikus kezelés nélkül oldódnak meg.
5. A szérum kreatinin enyhe növekedése
Lehet, hogy a vesefunkció -teszt eredményei, különösen a szérum kreatinin, kis növekedése látható.
Az aprocitentan csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy a vesében az afferent és az efferens arteriolát kitágítja. Ez a hatás átmeneti csökkentést okozhat a glomeruláris szűrési sebességben, ami a kreatininszintek enyhe növekedéséhez vezethet.
A kreatinin enyhe, reverzibilis növekedését figyelték meg az apritentán gyógyszeres felhasználók kb. 3–6% -ánál.
Hogyan lehet csökkenteni vagy elkerülni ezt a mellékhatást:
- Győződjön meg arról, hogy elegendő vizet iszik, és kerülje el a nephrotoxikus gyógyszereket (például nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket).
- Orvosa figyelemmel kíséri a vesefunkcióját az aprocitentan kezelés előtt és alatt.
- Ha a vesefunkció romlik, akkor az adagot beállításra vagy abbahagyásra lehet szükség.
Ritka, de súlyos kockázatok az apritentán gyógyszerektől
Bár ritka, egyes kockázatok szoros megfigyelést igényelhetnek:
6. A májfunkció változása
Néhány endotelin receptor antagonistát megnövekedett máj enzimekkel társítottak. Az aprocitentánt általában a máj számára biztonságosnak tekintik, ha megfelelő módon használják, de a potenciális hepatotoxicitás miatt gondos megfigyelést igényel.
A májfunkciós teszteket rendszeresen ellenőrizni lehet.
Ha az enzimszintek jelentősen emelkednek, akkor a gyógyszer leállítható.
7. Hipotenzió
Ha az aprocitentan túlságosan csökkenti a vérnyomását, akkor szédülhet vagy halványnak érzi magát, különösen, ha feláll.
Megelőzés: Álljon fel lassan, és kerülje az alkoholfogyasztást.
Orvosa beállíthat más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket a túlzott vérnyomáscsökkenés elkerülése érdekében.
A fentiek az aprocitentan gyógyszerek mellékhatásai. Ez a gyógyszer elősegíti a vérnyomás csökkentését azáltal, hogy enyhíti az ereket és elősegíti a nátrium -ürülést. A legtöbb mellékhatás enyhe vagy mérsékelt, és rendszeres megfigyeléssel és egyszerű intézkedésekkel kezelheti vagy megakadályozhatja őket. Mielőtt elkezdené szedni az apritentán gyógyszert, beszéljen orvosával az előnyökről és a kockázatokról. Rendszeresen kövesse nyomon az orvosát, hogy orvosa tudja, hogyan reagál a gyógyszerre, és felismeri a mellékhatások korai jeleit.
Discussion about this post