A Crestor (rosuvasztatin) 9 mellékhatása és azok kezelése

A Crestor a rozuvasztatin-kalcium kereskedelmi neve – ez a gyógyszer a sztatinok (HMG-CoA-reduktáz-gátlók) csoportjába tartozik.

Az orvosok a Crestor gyógyszert az LDL-koleszterin („rossz” koleszterin) szintjének csökkentésére, a HDL-koleszterin („jó” koleszterin) szintjének emelésére, valamint a trigliceridszint csökkentésére írják fel. Ezt a gyógyszert az érelmeszesedés előrehaladásának lassítására, a szívroham és a stroke kockázatának csökkentésére, valamint bizonyos kardiovaszkuláris beavatkozások szükségességének mérséklésére is alkalmazzák a magas kardiovaszkuláris kockázatú betegeknél.

A rozuvasztatin az egyik leghatásosabb sztatin gyógyszernek számít. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a nagy intenzitású rozuvasztatin-terápia a napi adagtól függően körülbelül 50–63%-kal csökkentheti az LDL-koleszterinszintet.

Hogyan hat a Crestor (rosuvastatin) gyógyszer?

Májunk egy olyan anyagcsere-útvonalon keresztül termel koleszterint, amely a 3-hidroxi-3-metilglutaril-koenzim A (HMG-CoA) reduktáz nevű enzimtől függ.

A rosuvasztatin gátolja ezt az enzimet, ezáltal csökkenti a koleszterin termelését a májsejtekben. A máj koleszterinszintjének csökkenésére a máj úgy reagál, hogy több LDL-receptort termel a felszínén. Ezek a további receptorok nagyobb mennyiségű LDL-koleszterint távolítanak el a véráramból.

Ezzel egyidejűleg több kedvező hatás is bekövetkezik: csökken az LDL-koleszterin- és a trigliceridszint, enyhén emelkedik az HDL-koleszterinszint, stabilizálódnak a koleszterinplakkok, csökken az erekben kialakuló gyulladás, és csökken az erek elzáródásának kockázata.

A koleszterinszint általában a gyógyszer szedésének megkezdését követő két–négy héten belül csökken.

A Crestor (rosuvastatin) gyógyszer mellékhatásai

A Crestor gyakori mellékhatásai a következők:

• Izomfájdalom (mialgia)
• Fejfájás
• Hasi fájdalom
• Székrekedés
• Hányinger
• Szédülés
• Fáradtság
• Ízületi fájdalom
• Megnövekedett májenzimszintek
• Fehérje a vizeletben (általában átmeneti)
• Vér a vizeletben (ritka)
• Enyhe vércukorszint-emelkedés.

A Crestor ritka, de súlyos mellékhatásai a következők:

• Myopathia
• Rabdomiolízis
• Májkárosodás
• Újonnan kialakuló cukorbetegség
• Allergiás reakciók
• Immunmediált nekrotizáló myopathia
• Memóriaproblémák vagy zavartság (ritka)
• Súlyos bőrreakciók (nagyon ritka).

Az alábbiakban ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy enyhítésére.

1. Izomfájdalom

Az izomfájdalom a sztatinok leggyakrabban jelentett mellékhatása.

Ennek oka lehet, hogy a rozuvasztatin csökkenti a koleszterinszintézis útjában részt vevő vegyületek termelését, beleértve a koenzim Q10-et (CoQ10) is. A CoQ10 alacsonyabb koncentrációja csökkentheti az izomsejtekben zajló energia termelést.

A kutatók azt is gyanítják, hogy a sztatinok hatással lehetnek az izomsejtek membránjaira, a kalciumszabályozásra és a mitokondriumok működésére.

A Crestor (rosuvastatin) szedő betegek körülbelül 10%-a tapasztal izomfájdalmat. E mellékhatás megelőzése érdekében csak az előírt adagot szedje, kerülje a rosuvastatinnal kölcsönhatásba lépő, felesleges gyógyszerek szedését, igyon elegendő vizet, korlátozza az alkoholfogyasztást, és ha izomfájdalmat tapasztal, haladéktalanul értesítse orvosát. Kérdezze meg orvosát, hogy szedhet-e alacsonyabb adagot, vagy átállhat-e egy másik sztatinra.

A legtöbb enyhe izomfájdalom az adag csökkentése vagy a gyógyszer váltása után javul.

2. Miopátia és rabdomiolízis

A myopathia olyan izomkárosodás, amelyet a kreatin-kináz (CK) szint emelkedése kísér. A rabdomiolízis az izomlebontás súlyos formája, amely károsíthatja a veséket.

A súlyos izomkárosodás úgy tűnik, hogy mélyreható mitokondriális diszfunkció és az izomsejtek integritásának megzavarása következtében alakul ki. A károsodott izomrostok fehérjéket, elektrolitokat és mioglobint bocsátanak ki a véráramba.

A nagy mennyiségű mioglobin elzárhatja a vese tubulusait, és akut veseelégtelenséget okozhat.

Szerencsére a súlyos izomkárosodás ritka. A myopathia a Crestor-t szedő emberek 0,1–0,2%-ánál fordul elő; a rabdomiolízis évente körülbelül 2 esetben fordul elő 100 000 gyógyszerhasználónként.

A kockázat azonban magasabb a nagyobb adagokat, különösen a 40 mg-os adagot szedők körében, valamint az idősebb felnőttek, a vesebetegségben szenvedők, a kezeletlen hypothyreosisban szenvedők, illetve a Crestorral kölcsönhatásba lépő bizonyos gyógyszereket szedők esetében.

3. Fejfájás

A kutatók úgy vélik, hogy az erek működésében bekövetkező enyhe változások vagy a megváltozott koleszterin-anyagcseréhez való átmeneti alkalmazkodás hozzájárulhat a fejfájás kialakulásához.

A Crestor (rosuvastatin) gyógyszert szedő emberek körülbelül 5%-a tapasztal fejfájást.

A fejfájást a következőképpen csökkentheti:

• Fogyasszon elegendő mennyiségű vizet
• Aludjon eleget
• Az alkoholfogyasztás korlátozása
• Fájdalomcsillapító szedése, ha szükséges és az orvos engedélyezi.

A fejfájás gyakran 3–4 hét után megszűnik.

4. Emésztési problémák

A Crestor-t szedő betegek körülbelül 3%-ánál jelentkeznek emésztési tünetek, például hasi fájdalom, hányinger, székrekedés vagy emésztési zavarok.

A rozuvasztatin a májban és a gyomor-bélrendszerben bomlik le. Az epesav-anyagcsere és az emésztési funkciók változásai átmenetileg irritálhatják az emésztőrendszert.

Ha emésztési panaszok jelentkeznek, a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben kell bevenni, elegendő folyadékot kell fogyasztani, sok rostot tartalmazó ételeket kell enni, és kerülni kell a nagyon zsíros, bőséges étkezéseket.

A legtöbb emésztési tünet megszűnik, amint a szervezet alkalmazkodik a gyógyszerhez.

5. Emelkedett májenzimszintek

A máj a rozuvasztatin hatásának elsődleges helyszíne.

A gyógyszert szedők kis hányadánál a májsejtek átmenetileg irritálódnak, ami az ALT- és AST-szintek emelkedéséhez vezet.

A normál tartomány felső határértékének háromszorosát meghaladó, tartós májenzim-emelkedés a Crestor (rosuvastatin) gyógyszert szedő emberek körülbelül 0,5–2%-ánál fordul elő.

A rosuvastatin által okozott tényleges májelégtelenség rendkívül ritka.

Kerülje a túlzott alkoholfogyasztást, mivel az alkohol fokozhatja a máj terhelését.

6. Emelkedett vércukorszint és cukorbetegség

Úgy tűnik, hogy a sztatinok enyhén csökkentik az inzulinérzékenységet, és egyeseknél mérsékelten ronthatják az inzulinszekréciót.

E mellékhatás ellenére a szív- és érrendszeri előnyök általában meghaladják a cukorbetegség kockázatát.

Ez a kockázat alacsony. A kutatók becslése szerint a rosuvasztatinnal négy éven át kezelt emberek közül 255-ből 1-nél alakul ki cukorbetegség.

A kockázat csökkentése érdekében egészséges életmódot kell folytatnia, rendszeresen kell testmozgást végeznie, meg kell őriznie az egészséges testsúlyt, és korlátoznia kell a finomított szénhidrátok fogyasztását. Ha prediabéteszben szenved, figyelje a vércukorszintjét, és rendszeresen járjon kontrollvizsgálatokra.

7. Fehérje a vizeletben

A rosuvasztatin alkalmanként fehérje megjelenését okozhatja a vizeletben.

A fehérjevizelet a Crestor-t szedő betegek körülbelül 1–3%-ánál fordul elő, különösen nagy dózisok esetén.

A kutatók úgy vélik, hogy a legtöbb esetben az ok a vesetubulusok fehérje-feldolgozásában bekövetkező átmeneti változás, és nem az, hogy a gyógyszer maradandó vesekárosodást okozna.

A legtöbb eset kezelés nélkül is megszűnik, és nem utal progresszív vesebetegségre.

8. Allergiás reakciók

Ritka esetekben az immunrendszer tévesen idegen anyagként azonosítja a rozuvasztatint, és allergiás reakciót vált ki.

Ha arc- vagy nyelvduzzanatot, légzési nehézséget vagy súlyos bőrkiütést tapasztal, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését, és forduljon sürgősségi ellátáshoz.

9. Memóriaproblémák és zavartság

Egyesek átmeneti memóriavesztésről vagy zavartságról számoltak be sztatinok szedése közben.

A kutatók úgy vélik, hogy a koleszterin fontos szerepet játszik az idegsejtek membránjaiban, és az agy koleszterin-anyagcseréjében bekövetkező kis változások egyeseknél befolyásolhatják a kognitív funkciókat.

A rendelkezésre álló bizonyítékok arra utalnak, hogy a sztatinok kognitív mellékhatásai ritkák. A legtöbb bejelentett esetben a tünetek a gyógyszer abbahagyása után javulnak.

10. Immunmediált nekrotizáló myopathia

Ez a ritka autoimmun betegség eltér a sztatinok által okozott szokásos izomfájdalomtól, mivel a tünetek a gyógyszer abbahagyása után is fennmaradnak.

Az erre hajlamos egyéneknél az immunrendszer antitesteket termel a HMG-CoA-reduktáz ellen, ami tartós izomgyulladást okoz.

Az immunmediált nekrotizáló myopathia a sztatinnal kezelt 100 000 ember közül 2–3-nál fordul elő.

A rozuvasztatin szedésének abbahagyása után is fennmaradó izomgyengeséget szakorvosnak haladéktalanul meg kell vizsgálnia. Ezt a mellékhatást általában immunszuppresszív gyógyszerekkel kezelik, nem pedig egyszerűen a rozuvasztatin szedésének abbahagyásával.

Kiknek nem ajánlott a Crestor (rosuvastatin) szedése? Melyek az alternatív gyógyszerek?

A Crestor szedése a következő csoportok esetében nem ajánlott, kivéve, ha egy szakorvos úgy ítéli meg, hogy az előnyök meghaladják a kockázatokat.

1. Aktív májbetegségben szenvedő személyek

A rosuvasztatint elsősorban a máj bontja le, és az aktív májbetegség növeli a májkárosodás kockázatát.

Ezeknek a betegeknek alternatív gyógyszerek lehetnek:

• Ezetimib. Ez a gyógyszer csökkenti a koleszterin bélből történő felszívódását, és a sztatinokhoz képest minimális hatást gyakorol a májra.
• PCSK9-gátló gyógyszerek (például alirocumab vagy evolocumab). Ezek jelentősen csökkentik az LDL-koleszterinszintet, és sok olyan személy számára alkalmasak, akik májproblémák miatt nem szedhetnek sztatinokat.

2. Terhes nők

A sztatinok befolyásolhatják a koleszterinszintézist. A koleszterin elengedhetetlen a magzat normális fejlődéséhez.

A gyógyszeres kezelést általában a terhesség idején felfüggesztik. Ha bizonyos, magas kockázatú nők esetében koleszterinszint-csökkentő kezelésre van szükség, fontolóra vehető egy epesav-kötő gyógyszer, például a kolesztiramin alkalmazása, mivel ez nem szívódik fel a véráramba; szakember felügyelete azonban elengedhetetlen.

3. Szoptató nők

Nem ismert, hogy a rozuvasztatin klinikailag jelentős mennyiségben átjut-e az anyatejbe, a koleszterin pedig fontos a csecsemő fejlődése szempontjából.

Az orvosok általában azt javasolják, hogy a sztatinkezelést halasszák el a szoptatás befejezéséig. Azokban a ritka esetekben, amikor a lipidcsökkentő kezelés nem halasztható el, szakorvosi konzultációra van szükség, hogy az anya szív- és érrendszeri előnyeit összehasonlítsák a csecsemőre háruló kockázatokkal.

4. Olyan személyek, akiknél korábban súlyos, sztatinnal összefüggő izomkárosodás fordult elő

Azoknál a személyeknél, akiknél korábban rabdomiolízis vagy immunmediált nekrotizáló myopathia fordult elő, sokkal nagyobb a kockázata az izomkomplikációk kiújulásának.

Ezeknek a betegeknek alternatív gyógyszerek lehetnek:

• Ezetimib
• PCSK9-gátló gyógyszerek
• Inklisiran
• Bempedoinsav.

Ezek a gyógyszerek a vázizomban a HMG-CoA-reduktáz gátlását nem magában foglaló mechanizmusok révén csökkentik az LDL-koleszterinszintet.

5. A rozuvasztatinra súlyos túlérzékenységet mutató személyek

Azok a betegek, akiknél anafilaxia vagy más súlyos allergiás reakció jelentkezett, nem szedhetik újra a rozuvasztatin tartalmú gyógyszert.

Ezeknek a betegeknek a kardiovaszkuláris kockázattól, az LDL-koleszterin célértékektől és egyéb egészségügyi állapotoktól függően alternatív lipidcsökkentő terápiák – például ezetimib, PCSK9-gátlók, bempedoinsav vagy epesav-kötő szerek – lehetnek megfelelőek.

A Crestor (rosuvasztatin) az egyik leghatékonyabb sztatin gyógyszer az LDL-koleszterinszint csökkentésére, valamint a szívrohamok és a stroke megelőzésére. A legtöbb ember jól tolerálja ezt a gyógyszert, és a gyakori mellékhatások – mint például a fejfájás, az enyhe emésztési tünetek vagy az izomfájdalmak – kezelhetők. A súlyos mellékhatások – ideértve a rabdomiolízist, a jelentős májkárosodást, a súlyos allergiás reakciókat és az immunmediált nekrotizáló myopathiát – ritkák, de azonnali orvosi beavatkozást igényelnek.