Az olanzapin egy antipszichotikus gyógyszer, amely tabletta, szájban széteső tabletta és hosszú hatástartamú injekció formájában kapható. Az orvosok az olanzapint skizofrénia, bipoláris zavar vagy súlyos depresszió kezelésére írják fel, amelyek nem reagálnak kizárólag antidepresszáns gyógyszerekre. Bipoláris zavar esetén az orvosok az olanzapint a mániás epizódok kontrollálására és a visszaesés megelőzésére használják. Kezelésrezisztens depresszió esetén az orvosok gyakran kombinálják az olanzapint a fluoxetinnel a hangulat stabilitásának javítása érdekében.
Az olanzapin gyógyszert Zyprexa, Zyprexa Velotab és Zyprexa Relprevv márkanevek alatt is forgalmazzák.
Az olanzapin erőteljes hatást fejt ki a hallucinációk, téveszmék, izgatottság, hangulatváltozások és a pszichotikus és hangulati zavarokhoz kapcsolódó súlyos álmatlanság csökkentésében. A skizofrénia kezelésére végzett klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a betegek körülbelül 55%-a hat héten belül jelentős tünetcsökkenést tapasztal. Az akut mánia kezelésében a kezelés sikerességi aránya három héten belül körülbelül 60% elér.
Míg az olanzapin stabilizálja a súlyos pszichiátriai tüneteket, ez a gyógyszer jelentős mellékhatásokat is okozhat. Az olanzapin használata előtt és alatt meg kell értenie ezeket a kockázatokat.
Az olanzapin gyógyszer hatásának mechanizmusa
Az olanzapin az agyban található több neurotranszmitter receptor blokkolásával hat. Ez a gyógyszer nagy affinitással rendelkezik a következő receptorokhoz:
- Dopamin D2 receptorok
- Szerotonin 5-hidroxi-triptamin 2A receptorok
- Hisztamin H1 receptorok
- Muszkarinerg acetilkolin receptorok
- Alfa-1 adrenerg receptorok
A mezolimbikus útvonalban található dopamin D2 receptorok blokkolásával az olanzapin csökkenti a hallucinációkat és a téveszméket. A szerotonin 5-hidroxi-triptamin 2A receptorok blokkolásával az olanzapin javítja a hangulati tüneteket és csökkenti az extrapiramidális motoros mellékhatásokat a régebbi antipszichotikus gyógyszerekhez képest.
Ez a blokád azonban nem szelektív. Amikor az olanzapin blokkolja a hisztaminreceptorokat, a muszkarinreceptorokat és az adrenerg receptorokat, ez a blokád számos nemkívánatos hatást eredményez, mint például súlygyarapodás, szedáció, székrekedés és alacsony vérnyomás.
Az olanzapin gyógyszer mellékhatásai
Az olanzapin mellékhatásai:
- Súlygyarapodás
- Fokozott étvágy
- Magas vércukorszint
- Cukorbetegség
- Magas koleszterinszint és magas trigliceridszint
- Szédülés és álmosság
- Szédülés
- Ortosztatikus hipotenzió
- Szájszárazság
- Székrekedés
- Homályos látás
- Vizeletvisszatartás
- Emelkedett májenzimszintek
- Extrapyramidális tünetek
- Késleltetett diszkinézia
- Emelkedett prolaktinszint
- Szexuális diszfunkció
- Neuroleptikus malignus szindróma
- Rohamok
Ezen mellékhatások gyakorisága és súlyossága a dózistól, a gyógyszer szedésének időtartamától, az életkortól és az anyagcsere-kockázati tényezőktől függően változik.
A következőkben ismertetjük a mellékhatásokat, és útmutatást adunk azok elkerülésére vagy csökkentésére.
1. Súlygyarapodás és metabolikus hatások
Az olanzapin erőteljesen blokkolja a hipotalamuszban található hisztamin H1 receptorokat és szerotonin 5-hidroxi-triptamin 2C receptorokat. Ez a blokkolás növeli az étvágyat és csökkenti a jóllakottságot. Ez a gyógyszer az inzulinérzékenységet és a lipidanyagcserét is megváltoztatja. Ez a metabolikus zavar elősegíti a zsírraktározást, különösen a hasi zsírét.
A súlygyarapodás az olanzapin egyik leggyakoribb mellékhatása. Klinikai vizsgálatok szerint az olanzapin gyógyszert szedő emberek körülbelül 50%-a 10 héten belül legalább 7%-kal hízik. Az átlagos súlygyarapodás az első 10 hétben körülbelül 6 kilogramm. Az olanzapin hosszú távú használata egyes embereknél több mint 10 kilogrammos súlygyarapodáshoz vezethet.
Az olanzapin gyógyszert szedő emberek körülbelül 12%-ánál alakul ki magas vércukorszint. Az olanzapin-használók körülbelül 2%-ánál alakul ki új cukorbetegség évente, és a túlsúlyosaknál ez a kockázat nagyobb.
Hogyan lehet csökkenteni ezt a kockázatot:
Az olanzapin szedésének megkezdése előtt meg kell mérni a testsúlyt, a derékbőséget, az éhgyomri vércukorszintet és a lipidprofilt. Ezeket a vizsgálatokat rendszeresen meg kell ismételni, különösen az első hat hónapban.
A metabolikus kockázatot a következőképpen lehet csökkenteni:
- Kalóriaszabályozott étrend betartása
- A cukros italok kerülése
- Hetente legalább 150 perc mérsékelt testmozgás
- Ha a súlygyarapodás súlyossá válik, kérdezze meg orvosát, hogy átállhat-e egy alacsonyabb metabolikus kockázatú antipszichotikus gyógyszerre, például az aripiprazolra.
2. Szédülés és álmosság
Az olanzapin blokkolja a központi idegrendszerünkben található hisztamin H1 receptorokat. Ez a hisztamin blokád csökkenti az éberséget. Ez a gyógyszer blokkolja a muszkarin receptorokat is, ami tovább hozzájárul a kognitív lassuláshoz.
Szédülés az olanzapin gyógyszert szedő emberek körülbelül 30%-ánál jelentkezik, különösen az első 3 hétben. A magasabb adagok növelik ezt a kockázatot.
A mellékhatás csökkentése érdekében a gyógyszert este kell bevenni, hogy minimálisra csökkenjen a nappali álmosság. Orvosa csökkentheti az adagot, ha a szédülés zavarja a napi tevékenységeket. Kerülje az alkoholt és más szedatív gyógyszereket, mert ez a kombináció fokozza a központi idegrendszer depresszióját.
3. Ortosztatikus hipotenzió és szédülés
Az olanzapin blokkolja az alfa-1 adrenerg receptorokat. Ez a receptorblokád csökkenti az érrendszer tónusát. Felálláskor a vérnyomás hirtelen csökkenhet.
Ortosztatikus hipotenzió az olanzapin gyógyszert szedő emberek körülbelül 8%-ánál jelentkezik. Az idősebb felnőtteknél a kockázat nagyobb.
E mellékhatás csökkentése érdekében ülő vagy fekvő helyzetből lassan álljon fel. Igyon elegendő folyadékot. Orvosa alacsony adaggal kezdheti a kezelést, és fokozatosan emelheti az adagot, hogy a szervezet alkalmazkodhasson.
4. Antikolinerg hatások (szájszárazság és székrekedés)
Az olanzapin blokkolja a muszkarin acetilkolin receptorokat. Ez a receptorblokád csökkenti a nyáltermelést és lassítja a bélmozgást.
Szájszárazság az olanzapin gyógyszert szedő emberek körülbelül 15%-ánál jelentkezik; székrekedés körülbelül 10%-uknál.
Ezen problémák csökkentése érdekében elegendő mennyiségű vizet kell inni és növelni kell a rostok bevitelét. A rendszeres fizikai aktivitás stimulálja a bélizmok összehúzódását, elősegítve a széklet hatékonyabb mozgását az emésztőrendszerben, és megkönnyítve és szabályosabbá téve a székletürítést. Súlyos székrekedés esetén orvosi vizsgálat szükséges, mivel a kezeletlen székrekedés bélelzáródáshoz vezethet.
5. Extrapyramidális tünetek és késleltetett diszkinézia (mozgászavarok)
Az olanzapin blokkolja a dopamin D2 receptorokat a nigrostriatális útvonalon. Ez a dopamin blokád remegést, izommerevséget, nyugtalanságot és lassú mozgást okozhat. A hosszú távú dopamin blokád késleltetett diszkinéziához vezethet, amely ismétlődő, akaratlan mozgásokat okoz.
Az extrapiramidális tünetek az olanzapin gyógyszert szedő emberek körülbelül 7%-ánál jelentkeznek, ami alacsonyabb, mint a régebbi antipszichotikus gyógyszerek esetében. A késleltetett diszkinézia kockázata évente körülbelül 0,8%, az idősebb felnőttek és a nők esetében magasabb.
Bármilyen rendellenes mozgást azonnal jelentenie kell. Orvosa csökkentheti az adagot, vagy átállhat egy másik, alacsonyabb dopaminblokáddal rendelkező antipszichotikus gyógyszerre. A korai felismerés javítja a visszafordíthatóságot.
6. Neuroleptikus malignus szindróma
A neuroleptikus malignus szindróma ritka, de életveszélyes reakció. A súlyos dopamin blokád megzavarja a hőmérséklet-szabályozást és az izomkontrollt. Ez a reakció magas lázat, izommerevséget, zavartságot és instabil vérnyomást okoz.
Ez a szindróma az olanzapin gyógyszert szedő emberek kevesebb mint 0,1%-ánál fordul elő.
Ha magas láz és izommerevség jelentkezik a gyógyszer szedése közben, sürgősségi ellátást kell kérnie. Azonnali gyógyszer abbahagyása és kórházi kezelés elengedhetetlen.
Kiknek nem szabad olanzapin gyógyszert szedniük?
Kerülje az olanzapin szedését, ha:
- Nem kontrollált cukorbetegségben szenved
- Súlyos elhízása van metabolikus szindrómával
- Korábban súlyos gyógyszer okozta súlygyarapodása volt
- Szűk zugú glaukómája van
- Súlyos májbetegsége van
- Idős, demenciával kapcsolatos pszichózisban szenved.
Demenciával kapcsolatos pszichózisban szenvedő idős embereknél az antipszichotikus gyógyszerek növelik a stroke és a halál kockázatát. Ezen betegcsoport esetében a nem gyógyszeres viselkedési beavatkozási intézkedések előnyösebbek. Ha gyógyszeres kezelésre van szükség, az orvosok fontolóra vehetik az alacsony dózisú risperidon rövid távú alkalmazását, mivel ez a gyógyszer hatékonyabb a demenciával járó súlyos agresszió kezelésében, bár kockázattal jár.
Ha magas metabolikus kockázata van, orvosa fontolóra veheti az aripiprazol vagy a ziprasidon alkalmazását, mivel ezek a gyógyszerek kevésbé okoznak súlygyarapodást. Ha súlyos szedációt tapasztal, orvosa egy aktívabb gyógyszert, például aripiprazolt választhat.
Discussion about this post